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Irinotecan hydrochloride trihydrate

MCE 国际站：Irinotecan hydrochloride trihydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：136572-09-3

纯度：0.9989

货号：HY-16568

中文名称：盐酸伊立替康三水合物

Synonyms：盐酸伊立替康三水合物; (+-Irinotecan hydrochloride trihydrate; CPT-11 hydrochloride trihydrate

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Irinotecan hydrochloride trihydrate ((+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。

体外：盐酸伊立替康三水合物是一种拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长，IC50分别为15.8±5.1和5.17±1.4μM，并在LoVo和HT-29细胞中诱导相似量的可裂解复合物[2]。伊立替康抑制人脐静脉内皮细胞（HUVEC）的增殖，IC50为1.3μM[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：伊立替康(CPT-11, 5 mg/kg)连续5天每天瘤内注射，2周内对大鼠肿瘤生长有明显抑制作用，小鼠通过渗透微泵持续腹膜内输注也有同样的效果，而伊立替康(10 mg/kg)腹腔注射对肿瘤生长没有影响[1]。伊立替康（CPT-11，100-300 mg/kg，腹腔注射）在21天时明显抑制了无胸腺雌性小鼠HT-29异种移植瘤的生长。伊立替康（125 mg/kg）加TSP-1（10 mg/kg/天）或伊立替康（150 mg/kg）加TSP-1（20 mg/kg/天）两组疗效几乎相同，分别抑制肿瘤生长84%和89%，且在250和300 mg/kg剂量下均比单独使用伊立替康更有效[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：伊立替康的给药方式为肿瘤内注射 0.1 cc 体积的适当溶液，剂量为每天 5 mg/kg，连续 5 天，连续两周，然后休息 7 天，称为一个治疗周期。大鼠接受三个周期，为期 8 周。对照动物通过肿瘤内注射 0.1 cc 无菌 0.9% 氯化钠溶液，给药规则与第 II 组动物相同[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将呈指数增长的细胞接种于 20 cm2 培养皿中，每个细胞系具有最佳细胞数（LoVo 细胞 20,000，HT-29 细胞 100,000）。2 天后，用浓度逐渐增加的伊立替康或 SN-38 处理细胞，使其达到一个细胞倍增时间（LoVo 细胞 24 小时，HT-29 细胞 40 小时）。用 0.15 M NaCl 清洗后，让细胞在正常培养基中继续生长两个倍增时间，用胰蛋白酶-EDTA 将细胞从支持物上分离，然后用血细胞计数器计数。然后，与未加药物的细胞相比，以导致 50% 生长抑制的药物浓度估算 IC50 值[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Topoisomerase I

参考文献：

[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.[3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。