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GW788388

MCE 国际站：GW788388

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10326

CAS：452342-67-5

纯度：99.92%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 值 18 nM；同时抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无作用。

体内：GW788388 口服给药 5 周可显着减少 db/db 小鼠的肾纤维化并降低肾脏细胞外基质沉积的关键介质的 mRNA 水平[1]。GW788388 (50 mg/kg/天，口服) 显著减弱 MI 动物的收缩功能障碍，同时减弱非梗死区的活化（磷酸化）Smad2 (P [2]。GW788388 以 1 mg/kg 的剂量每天两次 (b.i.d.) 将胶原蛋白 IA1 的表达减少 80%。GW788388 在嘌呤霉素氨基核苷诱导的肾纤维化模型中以 10 mg/kg 每天一次（u.i.d.）口服给药时显着降低胶原蛋白 IA1 mRNA 的表达[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：术后一周，假手术（N=6）和梗塞动物（N=10）随机接受 ALK5 抑制剂 GW788388（GSK）治疗，剂量为 50 mg/kg/天，通过管饲法给药，该药物已被证明可显著减弱二甲基亚硝胺诱发的肝病啮齿动物模型中的胶原蛋白过度表达。未经治疗的大鼠，即假手术（N=9）和 MI 动物（N=15），用载体（1% 羧甲基纤维素溶液）管饲。四只患有 MCE 的动物尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Petersen M, et al. Oral administration of GW788388, an inhibitor of TGF-beta type I ａnd II receptor kinases, decreases renal fibrosis. Kidney Int, 2008, 73(6), 705-715. [2]. Tan SM, et al. Targeted inhibition of activin receptor-like kinase 5 signaling attenuates cardiac dysfunction following myocardial infarction. Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2010, 298(5), H1415-1425. [3]. Gellibert F, et al. Discovery of 4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}-N-(tetrahydro-2H- pyran-4-yl)benzamide (GW788388): a potent, selective, ａnd orally active transforming growth factor-beta type I receptor inhibitor. J Med Chem. 2006, 49

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。