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Saracatinib

MCE 国际站：Saracatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：379231-04-6

纯度：0.9992

货号：HY-10234

中文名称：塞卡替尼

Synonyms：塞卡替尼; AZD0530

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src，Lck，c-YES，Lyn，Fyn，Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM，对其他酪氨酸激酶具有选择性。

体外：Saracatinib (AZD0530) 是一种口服 Src 抑制剂，在体外表现出强效的抗迁移和抗侵袭作用，并抑制小鼠膀胱癌模型中的转移。Saracatinib 的抗增殖活性因细胞系而异（IC50 为 0.2-10 μM）。Saracatinib 可有效抑制 Src3T3 小鼠成纤维细胞的增殖，并在含有内源性 Src 的一系列人类癌细胞系中表现出不同的抗增殖活性。用 Saracatinib 测试的五种人类癌细胞系（肿瘤类型：结肠、前列腺、肺癌和白血病）的亚微摩尔生长抑制率为 0.2-0.7 μM。在 3 天 MTS 细胞增殖试验中，Saracatinib 抑制 Bcr-Abl 驱动的人类白血病细胞系 K562 的增殖，IC50 为 0.22 μM。在微滴迁移试验中，塞卡替尼以浓度依赖性方式降低人肺癌A549细胞的迁移率（IC50 0.14 μM）[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：萨拉卡替尼 (AZD0530) 治疗以剂量依赖性方式有效抑制小鼠和大鼠皮下移植的 Src3T3 成纤维细胞的增殖。在两种模型中，剂量≥6 mg/kg/天时可见肿瘤生长明显抑制（与接受载体治疗的动物相比，小鼠抑制率为 60%，大鼠抑制率为 98%），在研究的最大剂量下，可观察到完全的肿瘤生长抑制（小鼠 25 mg/kg/天和大鼠 10 mg/kg/天时，肿瘤生长抑制率为 100%）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠和大鼠[1] 使用雌性无胸腺小鼠 (nu/nu) 和大鼠 (RH-rnu/rnu)。每天一次通过口服管饲法给动物单独使用载体或 Saracatinib 6.25-50 mg/kg 治疗 10-91 天。计算肿瘤生长抑制。为了进行药代动力学和药效学分析，人道处死动物并收集样本（血浆和肿瘤）。将肿瘤样本与 5 倍体积的水均质化并用氯仿提取。使用固相萃取后串联质谱检测的高效液相色谱法分析血浆和肿瘤样本中的 Saracatinib 浓度。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用比色法 5-溴-2＇-脱氧尿苷 (BrdU) 细胞增殖 ELISA 试剂盒评估细胞增殖。简而言之，将细胞接种到 96 孔板中（1.5×104 个细胞/孔），第二天加入 DMSO 中的 0.039-20 μM Saracatinib（最终浓度为 0.5%），并将细胞孵育 24 小时。用 BrdU 脉冲标记细胞 2 小时并固定。然后用提供的溶液使细胞 DNA 变性，并与抗 BrdU 过氧化物酶孵育 90 分钟。用磷酸盐缓冲盐水洗涤三次后，加入四甲基联苯胺底物溶液，并将板在板振荡器上孵育 10-30 分钟，直到 690 nm 处的阳性对照吸光度约为 1.5 个吸光度单位[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：使用全长活化人 Src 在连续耦合测定中研究 Saracatinib 抑制的可逆性和机制。ATP 和肽底物（Src II 肽）浓度依次变化（ATP 40-1280 μM；Src II 肽 100-800 μM），结合 Saracatinib（0-30 nM），底物未变化（ATP 1.6 mM；Src II 肽 1.0 mM）达到饱和浓度。使用 BIAcore 溶液抑制测定测量 Saracatinib 对失活 Src（在酪氨酸 527 处磷酸化，而不是酪氨酸 416 处磷酸化）的结合亲和力。该测定遵循 Saracatinib 与固定化脲基喹唑啉之间的竞争结合，以结合 Src。数据分析采用 GraFit 5.0 版的非加权非线性回归进行，并使用 F 检验确定最合适的方程[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：2.7 nM (Src), 30 nM (v-Abl), 66 nM (EGFR), 200 nM (c-Kit)[1]

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参考文献：

[1]. Green TP, et al. Preclinical anticancer activity of the potent, oral Src inhibitor AZD0530. Mol Oncol, 2009, 3(3), 248-261.[2]. Fuse MA, et al. Combination Therapy With c-Met ａnd Src Inhibitors Induces Caspase-Dependent Apoptosis of Merlin-Deficient Schwann Cells ａnd Suppresses Growth of Schwannoma Cells. Mol Cancer Ther. Mol Cancer Ther. 2017 Nov;16(11):2387-2398.