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Cyclosporin H

MCE 国际站：Cyclosporin H

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：83602-39-5

纯度：0.9943

货号：HY-P1122

存储条件：密封保存，远离潮湿粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cyclosporin H 是 FPR-1 (甲酰肽受体 1) 的选择性强效抑制剂。Cyclosporin H 是一种病毒转导 (viral transduction) 增强剂，可使人脐带血来源的造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 中慢病毒转导增强 10 倍。Cyclosporin H 与雷帕霉素 (HY-10219) 或前列腺素 E2 (HY-101952) 联合使用时表现出累加效应。Cyclosporin H 缺乏 Cyclosporin A 具有的免疫抑制活性。

体外：Cyclosporin H 是人中性粒细胞中 formyl-Met-Leu-Phe (FMLP) 诱导的超氧阴离子 (O2-) 形成的有效抑制剂。Cyclosporin H 抑制 FMLP 在 HL-60 膜上的结合，Ki 为 0.1 μM。Cyclosporin H 抑制高亲和 GTPase (异三聚体调节鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 α 亚基的酶活性) 在 HL-60 膜上的活化，Ki 为 0.79 μM。Cyclosporin H 抑制 FMLP 对胞质 Ca2+ 浓度 ([Ca2+]i)、O2-形成和 β-葡萄糖醛酸酶释放的刺激作用，Ki 值分别为 0.08、0.24 和 0.45 μM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Cyclosporin H (5 mg/kg；腹腔注射；在 LPS 或 HCl 攻击前) 减轻 LPS 或 HCl 诱导的肺损伤 (一种肺损伤模型)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

Sequence：Cyclo[{Abu}-{Sar}-{N(Me)Leu}-Val-{N(Me)Leu}-Ala-{d-Ala}-{N(Me)Leu}-{N(Me)Leu}-{d-N(Me)Val}-{N(Me)Bmt(E)}]

参考文献：

[1]. Zhang X, et al. Mitochondrial peptides cause proinflammatory responses in the alveolar epithelium via FPR-1, MAPKs, ａnd AKT: a potential mechanism involved in acute lung injury. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2018;315(5):L775-L786.[2]. Wenzel-Seifert K, et al. Cyclosporin H is a potent ａnd selective formyl peptide receptor antagonist. Comparison with N-t-butoxycarbonyl-L-phenylalanyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L- leucyl-L-phenylalanine ａnd cyclosporins A, B, C, D, ａnd E. J Immunol. 1993;150(10):4591-4599.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。