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A-1155463

MCE 国际站：A-1155463

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1235034-55-5

纯度：0.9897

货号：HY-19725

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。

体外：A-1155463 对 BCL-XL 表现出皮摩尔结合亲和力 (KiBCL-2 (K) 的结合弱 >1000 倍 (Ki= 80 nM) 和相关蛋白 BCL-W (Ki= 19 nM) 和 MCL-1 (Ki> 440 nM)[2]。在10% FBS 的作用下，A-1155463 对半数以上的结直肠癌细胞系具有较强的生长抑制作用，EC50 值 ≤0.5 μM[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：A-1155463 在小鼠中引起基于机制的可逆血小板减少症，并在多次给药后体内抑制 H146 小细胞肺癌异种移植肿瘤生长[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠：在无肿瘤的 SCID-Beige 小鼠中单次腹腔注射 5 mg/kg A-1155463 后，给药后 6 小时测量血小板计数急剧下降，然后在 72 小时内反弹至正常水平。然后将 A-1155463 施用于已接种 BCL-XL 依赖性 H146 肿瘤细胞的 SCID-Beige 小鼠，每日剂量为 5 mg/kg 腹腔注射，持续 14 天[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Bcl-xL 0.01 nM (Ki) Bcl-2 80 nM (Ki)

参考文献：

[1]. Leverson JD, et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies ａnd define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med.?2015 Mar 18;7(279):279[2]. Tao ZF, et al. Discovery of a Potent ａnd Selective BCL-XL Inhibitor with in Vivo Activity. ACS Med Chem Lett. 2014 Aug 26;5(10):1088-93.[3]. Zhang H, et al. Genomic analysis ａnd selective small molecule inhibition identifies BCL-X(L) as a critical survival factor in a subset of colorectal cancer. Mol Cancer. 2015 Jul 2;14:126.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。