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Imatinib Mesylate

MCE 国际站：Imatinib Mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：220127-57-1

纯度：0.9996

货号：HY-50946

中文名称：甲磺酸伊马替尼；格列维克

Synonyms：甲磺酸伊马替尼; STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。

体外：伊马替尼 (STI571) 甲磺酸盐可抑制 c-Kit 自身磷酸化、MAPK 激活和 Akt 激活，但不改变 c-kit、MAPK 或 Akt 的总蛋白水平。产生 50% 抑制效果的浓度约为 100 nM[1]。伊马替尼 (STI571) 甲磺酸盐对慢性粒细胞白血病激酶 Bcr-Abl 非常有效（体外 IC50 为 25 nM）。伊马替尼还可有效抑制 Kit（体外 IC50，410 nM）和 PDGFR（体外 IC50，380 nM）[2]。甲磺酸伊马替尼 (STI571) 是一种多靶点 v-Abl、c-Kit 抑制剂，可抑制 Bcr/Abl、v-Abl、Tel/Abl、天然 PDGFβ 受体和 c-Kit，但不抑制 Src 家族激酶、c-Fms、Flt3、EGFR 或多种其他酪氨酸激酶。伊马替尼可抑制表达 Bcr/Abl、Tel/Abl、Tel/PDGFβR 和 Tel/Arg 的 Ba/F3 细胞的酪氨酸磷酸化和细胞生长，每种情况下的 IC50 约为 0.5 μM，但对在 IL-3 中生长的未转化 Ba/F3 细胞或由 Tel/JAK2[3] 转化的 Ba/F3 细胞没有影响。甲磺酸伊马替尼可选择性抑制 Bcr/Abl、c-Kit 和 PDGFR 激酶的活性。甲磺酸伊马替尼在慢性粒细胞白血病 (CML) 和费城染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 中表现出明显且快速的抗白血病活性[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：接受甲磺酸伊马替尼治疗的动物在整个研究过程中平均体重下降。接受化疗和维生素 D 类似物联合治疗的小鼠体重下降明显。接受甲磺酸伊马替尼和 PRI-2191 联合治疗的小鼠体重下降在实验第 22 天最高（15%），但从那天起，小鼠开始恢复[4]。在大鼠缺血/再灌注损伤 (IRI) 模型中，甲磺酸伊马替尼通过抗渗透和抗炎作用减轻肺损伤。该模型还证实了甲磺酸伊马替尼在肺中的输送和功能[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[4] 使用 NOD/SCID 雌性小鼠，12-16 周龄，体重 20-25 克。在小鼠腹部右侧皮下 (sc) 接种 A549 肿瘤细胞悬浮液（每只小鼠 0.2 毫升 Hank 培养基中 5×106 个细胞，第 0 天），然后随机分成几组，每组接受不同组合的维生素 D 类似物和化疗药物。在相应的实验中采用两种实验方案中的一种：1. 治疗从接种肿瘤细胞后第 7 天开始（当肿瘤变得可触及时）。甲磺酸伊马替尼以 75 mg/kg/天的剂量腹膜内 (ip) 给药，每天给药 19 天（第 7-25 天）。 PRI-2191 以 2 μg/kg/天剂量皮下或口服管饲的方式给药，每周 3 次（第 7、12、14、16、19、21 和 23 天）。2. 治疗从接种肿瘤细胞后第 7 天开始（当肿瘤变得可触及时）。甲磺酸伊马替尼以 50 mg/kg/天剂量腹膜内（ip）给药，每天给药 13 天（第 7-19 天）。PRI-2191 和 PRI-2205 分别以 1 或 10 μg/kg/天剂量皮下给药，每周 3 次（第 7、10、12、14、17、19、21、24 和 26 天）。实验结束时，在麻醉下采集血液；然后处死小鼠。大鼠[5] 实验选用雄性Lewis大鼠，体重270～320 g。伊马替尼组（n=7）腹腔注射甲磺酸伊马替尼（50 mg/kg），溶剂组（n=7）注射0.5 mL不含伊马替尼的20% DMSO。预试剂量25 mg/kg，肺功能略有改善，但无统计学意义。根据此结果并结合既往报道，确定剂量50 mg/kg、腹腔注射。动物行左侧开胸手术，用小金属钳夹闭左肺门。夹闭时间为注射伊马替尼或溶剂后20 min。夹闭时调节潮气量（TV）为8 mL/kg，呼吸频率（RR）为80次/min。缺血90分钟后，移除钳子，维持再灌注120分钟。再灌注期间，双侧肺血流和通气恢复。假手术组（n=6）动物肝素化、开胸、通气210分钟。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：将受试A549细胞以5×103细胞/孔的密度置于96孔平底板中，在加入受试化合物前24小时，用两种不同浓度（10和100nM）的PRI-2191和不同浓度的甲磺酸伊马替尼（10、100、1000和10,000ng/mL）以及其他细胞抑制药物（多西他赛（DTX）或伊达比星（ID）：0.1、1、10、100ng/mL；顺铂（CIS）：1、10、100、1000ng/mL）同时孵育细胞96小时，进行磺酰罗丹明B（SRB）测定以评估细胞毒性作用。因此，在 Cheburator 0.4、Dmitry Nevozhay 软件[4] 中为每个单独的实验计算 IC50。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：~100 nM (c-Kit, Bcr-Abl, ａnd PDGFR)[1]

参考文献：

[1]. Heinrich MC, et al. Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor. Blood. 2000 Aug 1;96(3):925-32.[2]. Guida T, et al. Sorafenib inhibits imatinib-resistant KIT ａnd platelet-derived growth factor receptor beta gatekeeper mutants. Clin Cancer Res. 2007 Jun 1;13(11):3363-9.[3]. Okuda K, et al. ARG tyrosine kinase activity is inhibited by STI571.Blood. 2001 Apr 15;97(8):2440-8[4]. Maj E, et al. Vitamin D Analogs Potentiate the Antitumor Effect of Imatinib Mesylate in a Human A549 Lung Tumor Model. Int J Mol Sci. 2015 Nov 13;16(11):27191-207.[5]. Tanaka S, et al. Protective Effects of Imatinib on Ischemia/Reperfusion Injury in Rat Lung. Ann Thorac Surg. 2016 Jul 23. pii: S0003-4975(16)30523-9[6]. Meirson T, et al. Targeting invadopodia-mediated breast cancer metastasis by using ABL kinase inhibitors. Oncotarget. 2018 Apr 24;9(31):22158-22183.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。