交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Clarithromycin

MCE 国际站：Clarithromycin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：81103-11-9

纯度：0.999

货号：HY-17508

中文名称：克拉霉素；克拉红霉素；6-0-甲基红霉素A；6氧甲基红霉素；甲红霉素；甲氧基红霉素；克红霉素

Synonyms：克拉霉素

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC50 (Ki) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬流 (autophagic flux)。

体外：克拉霉素产生类似的浓度依赖性阻断，IC50 为 45.7 μM[3]。克拉霉素在 24 小时后诱导所有细胞系（尤其是 HCT116 细胞）中大量胞质内空泡的形成。长期使用克拉霉素（40、80 和 160 μM）治疗会改变细胞增殖并引发结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡。将克拉霉素重新添加到细胞中时，细胞增殖抑制作用会增强。特别是，在孵育 48 小时后重新添加 160 μM 克拉霉素，会在 72 小时时导致细胞增殖停滞。在 LS174T 细胞中也获得了类似的效果[4]。克拉霉素（80 和 160μM；48 小时）以剂量和时间依赖性方式强烈增加 LC3-II/LC3-I 比率，在治疗 24 小时时达到最大值。这种影响伴随着 p62/SQSTM1 的下降[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：克拉霉素 200 mg/kg 对体内测试的四种细菌均有活性[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CYP3 Macrolide

参考文献：

[1]. D H Peters, et al. Clarithromycin. A review of its antimicrobial activity, pharmacokinetic properties ａnd therapeutic potential. Drugs. 1992 Jul;44(1):117-64.[2]. X J Zhao, et al. An in vitro study on the metabolism ａnd possible drug interactions of rokitamycin, a macrolide antibiotic, using human liver microsomes. Drug Metab Dispos. 1999 Jul;27(7):776-85.[3]. Scott J C Stanat, et al. Characterization of the inhibitory effects of erythromycin ａnd clarithromycin on the HERG potassium channel. Mol Cell Biochem. 2003 Dec;254(1-2):1-7.[4]. Giulia Petroni, et al. Clarithromycin inhibits autophagy in colorectal cancer by regulating the hERG1 potassium channel interaction with PI3K. Cell Death Dis. 2020 Mar 2;11(3):161.[5]. S P Klemens, et al. Activity of clarithromycin against Mycobacterium avium complex infection in beige mice. Antimicrob Agents Chemother. 1992 Nov;36(11):2413-7.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。