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Salinomycin sodium salt

MCE 国际站：Salinomycin sodium salt

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17439

CAS：55721-31-8

中文名称：盐霉素钠

Synonyms：盐霉素钠; Salinomycin sodium; Sodium salinomycin

纯度：99.89%

存储条件：4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium)，一种钾离子载体抗生素，是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物，阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化，导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。

体外：Salinomycin (0.1-8 μM；48 h) 以剂量依赖性方式抑制 HUVEC 的生长，在 4 和 8 μM 时分别占 32.1% 和 59.2% 的抑制率。暴露于 Salinomycin sodium salt (2、4 和 8 μM；48 小时) 的 HUVEC 显示出细胞数量的剂量依赖性减少和细胞形态的变化。Salinomycin (4 μM) 处理有效抑制 HUVEC 迁移和侵袭，并显著破坏 HUVEC 的毛细管样管形成。Salinomycin 以时间和剂量依赖性方式显著抑制 HUVEC 中磷酸化 (p)-FAK 的表达水平。Salinomycin 通过干扰 VEGF-VEGFR2-AKT 信号轴抑制 HUVEC 血管生成[1]。RSVL 和 Salinomycin 的组合协同抑制 TNBC (MDA-MB-231) 细胞的增殖。RSVL 和盐霉素可有效降低 TNBC 细胞的伤口愈合、集落和肿瘤球形成能力。与未处理和单独药物处理相比，RSVL 和盐霉素的协同组合通过显著上调 Bax 和降低的 Bcl-2 表达在两种培养条件下诱导细胞凋亡[2]。Salinomycin (0、2、4、8 和 16 μM) 显著抑制 A2780 和 SK-OV-3 细胞系的增殖，呈剂量和时间依赖性。对 A2780 细胞系为的 IC50, 24h=13.8 μM，IC50, 48h=6.888 μM 和 IC50, 72h=4.382 μM，对于 SK-OV-3 细胞系的 IC50, 24h=12.7 μM，IC50, 48h=9.869 μM 和 IC50, 72h=5.022 μM)。Salinomycin 阻断 EOC 细胞中的 Wnt/β-catenin 通路[3]。Salinomycin (2 μM) 减少癌细胞增殖，抑制 STAT3 磷酸化以及 P38 和 β-catenin 表达，并抑制结直肠癌细胞的上皮-间质转化。Salinomycin (1-5 μM) 抑制结直肠癌细胞中的癌细胞增殖和 STAT3 信号传导。此外，Salinomycin 可激活 Akt (Ser 473) 并下调 HT-29 和 SW480 中的 Hsp27 (Ser 82) 磷酸化。Salinomycin 与端粒酶抑制剂联合使用可下调 hTERT 并降低端粒酶活性[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Salinomycin (5 和 10 mg/kg) 显著抑制平均肿瘤体积和肿瘤重量。Salinomycin 在体内通过抑制血管生成以及参与 AKT 和 FAK 去磷酸化来阻碍 U251 人神经胶质瘤细胞的生长[1]。Salinomycin (0.5 mg/kg) 可延长荷瘤瑞士白化小鼠的平均存活时间[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：将悬浮于 100 L PBS 中的人胶质瘤 U251 细胞 (1×107) 注射到每只 6 周龄雄性裸鼠的右下后腹。然后将小鼠随机分为三组，每组 10 只。一周后，每隔一天将盐霉素 (5 和 10 mg/kg) 注射到尾静脉中，持续 16 天。对照组小鼠仅接受等量的载体 (盐霉素)。每两天监测一次体重和肿瘤体积。实验结束时，切除肿瘤、拍照并称重。每组的肿瘤用于蛋白质印迹和免疫组织化学 (IHC) 检测。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：通过 MTT 法测定盐霉素对 HUVEC 生长的影响。简而言之，将 HUVEC（6,000 个细胞/孔）接种在 96 孔培养板中 24 小时，并与不同浓度的盐霉素一起孵育。在初步实验中，盐霉素处理 12、24、48 和 72 小时显示出对细胞生长抑制的时间依赖性影响。然而，48 小时是最佳时间，选择该时间进行进一步的机制评估。盐霉素处理 48 小时后，加入 20 L/孔 MTT 溶液（5 mg/mL）并孵育 5 小时。吸出培养基并替换为 200 L/孔 DMSO 以溶解形成的甲盐霉素。用微孔板分光光度计在 570 nm 处测量甲溶液的颜色强度。细胞活力表示为对照（为 100%）的百分比。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Lu D, et al. Salinomycin inhibits Wnt signaling ａnd selectively induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Aug 9;108(32):13253-7. [2]. Zhou J, et al. Salinomycin induces apoptosis in cisplatin-resistant colorectal cancer cells by accumulation of reactiveoxygen species. Toxicol Lett. 2013 Oct 24;222(2):139-45. [3]. Klose J, et al. Salinomycin: Anti-tumor activity in a pre-clinical colorectal cancer model. PLoS One. 2019 Feb 14;14(2):e0211916. [4]. Wang F, et al. Salinomycin Inhibits Proliferation ａnd Induces Apoptosis of Human Hepatocellular Carcinoma Cells In Vitro ａnd In Vivo. PLoS One. 2012; 7(12): e50638. [5]. Qu H, et al. Effect of salinomycin on metastasis ａnd invasion of bladder cancer cell line T24. Asian Pac J Trop Med. 2015 Jul;8(7):578-82.