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Luzindole

MCE 国际站：Luzindole

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101254

CAS：117946-91-5

Synonyms：N-0774

纯度：1

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，并发挥抗抑郁样活性。

体外：Luzindole (N-0774) (5-10 μg/mL) 抑制 MBP 反应性 LV-4 T 细胞系的抗原特异性增殖[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Luzindole (N-0774) (30 mg/kg；腹腔注射；第 0-5 天) 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎[2]。 Luzindole (N-0774) (30 mg/kg腹腔注射；) 以剂量依赖的方式减少不动的时间，午夜 (减少 60%) 的效果比中午 (减少 39%) 更明显。Luzindole 的作用具有时间依赖性，在 60 分钟时显示出最大作用。melatonin (30 mg/kg ip) 可阻止 luzindole (10 mg/kg ip) 的抗不动作用。Luzindole (30 mg/kg ip) 不会改变白化 ND/4 小鼠或不产生 melatonin 的 C57BL/6J 小鼠中午或午夜的不动时间[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：MT2

参考文献：

[1]. Dubocovich ML, et al. Melatonin receptor antagonists that differentiate between the human Mel1a ａnd Mel1b recombinant subtypes are used to assess the pharmacological profile of the rabbit retina ML1 presynaptic heteroreceptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Mar;355(3):365-75.[2]. Constantinescu CS, et al. Luzindole, a melatonin receptor antagonist, suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis. Pathobiology. 1997;65(4):190-4.[3]. Dubocovich ML Antidepressant-like activity of the melatonin receptor antagonist, luzindole (N-0774), in the mouse behavioral despair test. Eur J Pharmacol. 1990 Jul 3;182(2):313-25.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。