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Amiloride hydrochloride

MCE 国际站：Amiloride hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2016-88-8

纯度：0.9983

货号：HY-B0285A

中文名称：盐酸阿米洛利

Synonyms：盐酸阿米洛利; MK-870 hydrochloride

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

体外：Amiloride 阻断 δβγ 通道，IC50 为 2.6 μM。Amiloride hydrochloride 对 δβγ ENaC 的 Ki 是 αβγ 通道的 26 倍 (对 αβγ ENaC 为 0.1 μM)。与 αβγ 通道相比，Amiloride hydrochloride 对 δβγ ENaC 的阻断更依赖于电压。Amiloride hydrochloride 对 δαβγ 通道的 Ki 在-120 和+80 mV 时分别为 920 和 13.7 μM，这与 αβγ 和 δβγ 通道的 K[1]。 Amiloride 是一种相对选择性的上皮钠通道 (ENaC) 抑制剂，IC50 (达到离子通道 50% 抑制所需的浓度) 在 0.1 至 0.5 μM 的浓度范围内。Amiloride 是一种相对较差的 Na+/H+ 交换剂 (NHE) 抑制剂，IC50 低至 3 μM存在低外部[Na+]，但在存在高[Na+]时高达 1 mM。Amiloride 是一种更弱的 Na+/Ca2+ 交换剂 (NCX) 抑制剂，IC50 为 1 mM。Amiloride (1 μM) 和亚微摩尔剂量的 Benzamil (30 nM)，已知可抑制 ENaC 的剂量，通过阻断 ENaC 蛋白的活性来抑制肌原性血管收缩对灌注压力增加的反应。Amiloride 以已知对血管平滑肌细胞 (VSMC)中的 ENaC (1.5 μM) 相对特异的剂量完全抑制 Na+ 流入[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Amiloride (1 mg/kg/day) 皮下注射被发现可以逆转胶原蛋白沉积的初始增加，并防止 DOCA 盐高血压大鼠的任何进一步增加。与对照组相比，Amiloride 可延缓饮用盐水、易发生中风的自发性高血压大鼠 (SHRSP) 的蛋白尿发作并改善脑和肾组织学评分。在患有盐依赖型高血压的动物的这些细胞以及心血管和肾脏组织中，Amiloride hydrochloride 拮抗或阻止醛固酮的作用[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：ENaC[1]; uTPA[2]; polycystin-2(TRPP2)[3]

参考文献：

[1]. Ji, H.L., et al. delta ENaC: a novel divergent amiloride-inhibitable sodium channel. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2012. 303(12): p. L1013-26.[2]. Teiwes J, et al. Epithelial sodium channel inhibition in cardiovascular disease. A potential role for amiloride. Am J Hypertens. 2007 Jan;20(1):109-17.[3]. Giamarchi A, et al. A polycystin-2 (TRPP2) dimerization domain essential for the function of heteromeric polycystin complexes. EMBO J. 2010 Apr 7;29(7):1176-91.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。