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COH29

MCE 国际站：COH29

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19931

CAS：1190932-38-7

Synonyms：RNR Inhibitor COH29

纯度：0.9801

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种高效，具有抗癌活性的核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂。抑制核糖核苷酸还原酶的 IC50 为 16 μM。

体外：COH29 (RNR Inhibitor COH29) 克服癌细胞对 Hydroxyurea 和 Gemcitabine 的耐药性。它有效抑制 NCI 60 人类癌症组中大多数细胞系的增殖，最显著的是卵巢癌和白血病，但对正常成纤维细胞或内皮细胞几乎没有影响。定点诱变、NMR 和表面等离子体共振生物传感器研究证实 COH29 与拟议的配体结合袋结合，并为 RRM1-RRM2 四级结构的组装阻断提供证据[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：COH29 导致 MOLT-4 肿瘤异种移植肿瘤生长的剂量依赖性抑制，每日两次口服给药 50 mg/kg 和 100 mg/kg，这在处理第 12 天时明显。类似地，用 200、300 或 400 mg/kg/天的 COH29 对携带 TOV11D 异种移植肿瘤的小鼠进行 7 天的处理会导致异种移植肿瘤生长的剂量依赖性抑制。与对照组相比，肿瘤生长受到显著抑制[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：提供8-10周龄雌性NSG小鼠（NOD/SCID/IL2Rgamma null）。每只小鼠右侧皮下注射5×106Molt-4或TOV-112D细胞，监测肿瘤体积（0.5×l×w2）。当肿瘤达到约70 mm3后，每天以管饲法以一剂或两剂的方案给予30％solutol中的COH29。在癌细胞移植后第28天处死小鼠[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞接种到96孔板中的100 L完全培养基中，每孔2000到5000个细胞，具体取决于细胞系的生长率。过夜孵育后，将测试化合物以50 L培养基中的不同浓度添加到每个孔中。在37°C下进一步孵育96小时后，将荧光素二乙酸酯（最终浓度：10 mg/mL）和伊红Y [最终浓度：0.1％（w/v）]添加到每个孔中，并将细胞在37°C下再孵育20分钟。通过数字成像显微镜系统检测来评估细胞毒性使用MTS [（3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-5-（3-羧甲氧基苯基）-2-（4-磺苯基）-2H-四唑）]评估活力，如前所述[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：8 μM (RNR, KB cell), 31.57±3.35 μM (RNR, OV90 cell)[2]

参考文献：

[1]. Zhou B, et al. A small-molecule blocking ribonucleotide reductase holoenzyme formation inhibits cancer cell growth ａnd overcomes drug resistance.Cancer Res. 2013 Nov 1;73(21):6484-93.[2]. Chen MC, et al. The Novel Ribonucleotide Reductase Inhibitor COH29 Inhibits DNA Repair In Vitro. Mol Pharmacol. 2015 Jun;87(6):996-1005.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。