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OSS_128167

MCE 国际站：OSS_128167

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：887686-02-4

纯度：0.9863

货号：HY-107454

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6，SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM，1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性，可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌，抗炎和抗病毒作用。

体外：OSS_128167 (化合物 9；100 μM；0-24 小时；BxPC3 细胞) 处理增加 H3K9 乙酰化。并且还增加了 BxPC-3 细胞中的 GLUT-1 表达[1]。 OSS_128167 (化合物 9) 有效地减弱了培养的 BxPC 中佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯 (PMA) 诱导的 TNF-α 分泌- 3个细胞。OSS_128167 增加细胞对葡萄糖的摄取[1]。 OSS_128167 (100 μM；96 小时；HepG2.2.15 和 HepG2-NTCP 细胞) 处理显著降低 HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 水平。OSS_128167 处理还抑制乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 和乙型肝炎包膜抗原 (HBeAg) 分泌，以及细胞裂解物中的 HBsAg 表达[2]。 OSS_128167 (200 μM) 诱导原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞 (NCI-H929) 以及马法兰耐药 (LR-5) 和阿霉素耐药 (Dox40) MM 细胞系的化学增敏[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：OSS_128167 (50 mg/kg；腹腔注射；每 4 天一次；持续 12 天；雄性 HBV 转基因小鼠) 处理显著抑制 HBV 转基因小鼠的 HBV DNA 和 3.5-Kb RNA 水平[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：SIRT6 89 μM (IC50) SIRT2 751 μM (IC50) SIRT1 1578 μM (IC50) HBV

参考文献：

[1]. Parenti MD, et al. Discovery of novel ａnd selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804.[2]. Cea M, et al. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells. Blood. 2016 Mar 3;127(9):1138-50.[3]. Jiang H, et al. SIRT6 Inhibitor, OSS_128167 Restricts Hepatitis B Virus Transcription ａnd Replication Through Targeting Transcription Factor Peroxisome Proliferator-Activated Receptors α. Front Pharmacol. 2019 Oct 25;10:1270.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。