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Fruquintinib

MCE 国际站：Fruquintinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1194506-26-7

纯度：0.9987

货号：HY-19912

中文名称：呋喹替尼

Synonyms：呋喹替尼; HMPL-013

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。

体外：Fruquintinib 对 HEK293-KDR 细胞中 VEGF-A 依赖性 KDR 磷酸化和 VEGF-A 诱导的原代 HUVEC 增殖具有有效抑制作用，IC50 分别为 0.6±0.2 nM 和 1.7 nM。类似地，在原代 HLEC 中观察到 Fruquintinib 对 VEGFR3 的有效减弱，对 VEGF-C 刺激的 VEGFR3 磷酸化和增殖的 IC50 分别为 1.5 nM 和 4.2 nM。Fruquintinib 以浓度依赖性方式抑制管分支、管长度和面积。在 0.03 和 0.3 μM 的 Fruquintinib 下，原代 HUVEC 的小管长度分别减少了 74% 和 94%。Fruquintinib 抑制 HUVEC 小管生长和 CAM 血管生成。用 0.3 μM Fruquintinib 处理 18 小时后，管形成受到显著抑制[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：研究发现胃癌 BGC-823 模型对 Fruquintinib 最为敏感。在该模型中，Fruquintinib 以 0.5 和 2 mg/kg 每天一次的剂量分别抑制肿瘤生长 62.3% 和 95.4～98.6%。当剂量升高到 5 mg/kg 和 20 mg/kg 时，肿瘤分别消退了 24.1% 和 48.6%。Fruquintinib 的抗肿瘤生长活性水平在不同的肿瘤异种移植模型中有所不同。即使在 0.8 mg/kg 的最低剂量下，Fruquintinib 也能显著降低微血管密度[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠：原发肿瘤在体内连续传代后，建立患者来源的异种移植模型。当肿瘤长至 100-300 mm3 时，随机分配动物，每组 6-8 只。小鼠每天口服一次载体（对照组）或呋喹替尼（剂量范围为 0.5-20 mg/kg 悬浮于载体中）（治疗组），持续 3 周。在联合研究中，每周一次静脉注射多西他赛（泰素帝，5 mg/kg）或奥沙利铂（10 mg/kg）给裸鼠。每周测量 3 次肿瘤大小和体重。计算肿瘤体积（TV）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将处于指数期的原代HUVEC或HLEC悬浮于100μL含0.5%FBS的RPMI-1640培养基中，以5000细胞/孔接种于预涂有0.2%明胶或纤连蛋白的96孔板中，在5%CO2、37℃培养箱中孵育过夜。加入呋喹替尼和VEGF-A165或VEGF-C（50ng/mL）孵育48小时。细胞活力采用CCK-8分析方法[1]测定。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：VEGFR1 33 nM (IC50) VEGFR2 35 nM (IC50) VEGFR3 0.5 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Sun Q, et al. Discovery of fruquintinib, a potent ａnd highly selective small molecule inhibitor of VEGFR 1, 2, 3 tyrosine kinases for cancer therapy. Cancer Biol Ther. 2014;15(12):1635-45.