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Nutlin-3

MCE 国际站：Nutlin-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：548472-68-0

纯度：0.9906

货号：HY-50696

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂，Ki 为 90 nM。

体外：Nutlin-3 是 MDM2-p53 相互作用的抑制剂。特别是，用 1 μM Inauhzin 和 2 μM Nutlin-3 联合处理 p53 阳性的 HCT116 细胞，可以更显著地激活 p53，这可以通过其蛋白质水平以及其靶标 p21、PUMA 或裂解 PARP 的水平来衡量，作为细胞凋亡的指标[2]。Nutlin-3 是一种小分子抑制剂，可抑制 MDM2 与 p53 的结合以及随后的 p53 依赖性 DNA 损伤信号传导。作为单一药剂，Nutlin-3 (2-10 μM) 可稳定 p53 和 p21WAF 水平，对 WTp53-22RV1 细胞有毒性（IC50，4.3 μM），但对 p53 缺陷细胞的毒性最小（IC50，>10 μM）。 Nutlin-3 以剂量依赖性方式诱导 22RV1 细胞中 p53 和 p21WAF 表达。短期细胞周期测定表明，在 10 μM 剂量下，Nutlin-3 略微增加了三种细胞系的 G1 期分数并降低了 S 期分数[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Nutlin-3 可抑制源自人骨肉瘤或白血病细胞的异种移植肿瘤的生长，即使口服剂量为 200 mg/kg，Nutlin-3 在 HCT116 衍生的异种移植肿瘤模型中的抗肿瘤活性也很小[2]。Nutlin-3 可能是提高针对缺氧细胞的精准放射治疗治疗率的有效辅助手段，值得进一步体内研究[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 使用五周龄的雌性 SCID 小鼠。在小鼠右侧皮下接种 3×106 HCT116p53+/+ 细胞，用卡尺监测肿瘤生长。当平均肿瘤体积达到 50-100 mm3 后，动物接受腹膜内注射 (IP) Inauhzin、口服 Nutlin 3 或载体 (Inauhzin 为 4% DMSO，Nutlin 3 为 EtOH: Tween: 5% 葡萄糖=5:5:90)。每隔一天测量一次肿瘤体积，并在治疗最后一天计算肿瘤生长抑制率 (T/C)。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用人类非小细胞肺癌野生型 p53 细胞 H460 和 A549、人类非小细胞肺癌 p53 缺失细胞 H1299 和人类结肠癌 HCT116 (p53+/+ 和 p53-/-) 细胞。将细胞 (1.5×105) 接种到 6 孔板中，并在 37°C 下孵育过夜。在指定浓度的 Inauhzin 和 Nutlin 3 中处理 48 小时后，收获细胞，在 -20°C 下在 70% 冰冷乙醇中固定过夜，在 37°C 下在碘化丙啶溶液 (50 g/mL PI、0.1 mg/mL RNase A、PBS 中的 0.05% Tritin X-100) 中悬浮 40 分钟，然后使用流式细胞仪和专有软件分析 DNA 含量[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 90 nM (p53-MDM2)[1]

参考文献：

[1]. Yu Z, et al. Design, synthesis ａnd biological evaluation of sulfamide ａnd triazole benzodiazepines as novel p53-MDM2 inhibitors. Int J Mol Sci. 2014 Sep 5;15(9):15741-53.[2]. Zhang Y, et al. Inauhzin ａnd Nutlin3 synergistically activate p53 ａnd suppress tumor growth.Cancer Biol Ther. Cancer Biol Ther. 2012 Aug;13(10):915-24.[3]. Supiot S, et al. Nutlin-3 radiosensitizes hypoxic prostate cancer cells independent of p53. Mol Cancer Ther. 2008 Apr;7(4):993-9.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。