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Regorafenib

MCE 国际站：Regorafenib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：755037-03-7

纯度：0.9993

货号：HY-10331

中文名称：瑞戈非尼；瑞格非尼；瑞格菲尼

Synonyms：瑞戈非尼; BAY 73-4506

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

体外：瑞戈非尼 (0-10 μM，96 小时) 在 GIST 882、甲状腺 TT、MDA-MB-231、HepG2、A375 和 SW620 细胞中表现出抗增殖活性[1]。瑞戈非尼 (0-3000 nM，30 分钟) 抑制 VEGFR2、TIE2 和 PDGFR-β 的自身磷酸化，并抑制 FGFR 和 pERK1/2[1]。瑞戈非尼导致 Hep3B 细胞生长呈浓度依赖性下降，IC50 为 5 μM。随后，瑞戈非尼会增加 JNK 靶标磷酸化 c-Jun 的水平，但不会增加 Hep3B 细胞中的总 c-Jun[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：瑞戈非尼（10 mg/kg，口服，单剂量或每日一次，共 4 天）可抑制大鼠 GS9L 胶质母细胞瘤模型中的肿瘤血管和肿瘤生长[1]。瑞戈非尼（0-100 mg/kg，口服，每日 9 次）在 Colo-205、MDA-MB-231 和 786-O 模型中表现出抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Raf-1 2.5 nM (IC50) Tie2 311 ± 46 nM (IC50) VEGFR2 4.2 nM (IC50) VEGFR1 13 nM (IC50) BRafV600E 19 nM (IC50) PDGFRβ 22 nM (IC50) Braf 28 nM (IC50) VEGFR3 46 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal ａnd oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.[2]. Heng DY, et al. Targeted therapy for metastatic renal cell carcinoma: current treatment ａnd future directions. Ther Adv Med Oncol, 2010, 2(1), 39-49.[3]. Carr BI, et al. Fluoro-Bay 43-9006 (Regorafenib) effects on hepatoma cells: growth inhibition, quiescence, ａnd recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297.[4]. Wagner J, et al. Anti-tumor effects of ONC201 in combination with VEGF-inhibitors significantly impacts colorectal cancer growth ａnd survival in vivo through complementary non-overlapping mechanisms. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 22;37(1):11.[5]. Matsuoka K, et al. Effective Sequential Combined Chemotherapy with Tipiracil ａnd Regorafenib in Human Colorectal Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2018 Sep 25;19(10). pii: E2915.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。