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Chaetocin

MCE 国际站：Chaetocin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：28097-03-2

纯度：0.9946

货号：HY-N2019

中文名称：毛壳素

Synonyms：毛壳素

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂，IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR)，IC50值为4 μM。

体外：Chaetocin 最初是从 chaetomium minutum 的发酵液中分离出来的，属于 3-6 epidithio-diketopiperazines (ETPs) 类。对 SU (VAR) 3-9 的 IC50 为 0.6 μM，可作为 S-腺苷甲硫氨酸的竞争性抑制剂。Chaetocin 抑制 dSU (VAR) 3-9 的人类直系同源物，其 IC50 值为 0.8 μM。它抑制其他已知的 Lys9 特异性 HMT，例如小鼠 G9a 和粗糙脉孢菌 DIM5，IC50 值分别为 2.5 和 3 mM[1]。Chaetocin 在无细胞试验中以剂量响应方式抑制 TrxR1 启动的合成底物 DTNB 转换，IC50 约为 4 μM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在存在或不存在抑制剂的情况下培养 SL-2 果蝇组织细胞。Chaetocin 对培养的细胞有毒性作用。当将 Chaetocin 添加到培养物中时，毒性高度依赖于初始细胞密度。当细胞在含有 0.5 μM Chaetocin 的培养基中生长 5 天后，在 Lys9 (H3K9me2) 处二甲基化的 H3 分子数量显著减少。从用 0.1 μM 处理更短时间的细胞中分离的组蛋白也显示 Lys9 甲基化下降，但不如用更高浓度时那么强烈[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：用 1 μg pcDNA 或 pcDNA-Trx 转染 HeLa 细胞。转染 24 小时后，用 DMSO、100 nM chaetocin 或 100 nM 阿霉素处理细胞 24 小时。然后用胰蛋白酶消化细胞，并在台盼蓝中手动计数以排除死细胞。对于免疫印迹（转染后 24 小时），用胰蛋白酶消化细胞，在冷 PBS 中清洗，并在含有蛋白酶抑制剂的 CelLytic 裂解缓冲液中裂解。通过 BCA 测定分析蛋白质，裂解物在 15% SDS-PAGE 凝胶上电泳并转移到硝酸纤维素上。然后进行硫氧还蛋白和肌动蛋白的免疫印迹[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：0.6 μM (HMT)[1], 4 μM (TrxR)[2]

参考文献：

[1]. Greiner D, et al. Identification of a specific inhibitor of the histone methyltransferase SU(VAR)3-9. Nat Chem Biol. 2005 Aug;1(3):143-5.[2]. Tibodeau JD, et al. The anticancer agent chaetocin is a competitive substrate ａnd inhibitor of thioredoxin reductase. Antioxid Redox Signal. 2009 May;11(5):1097-106.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。