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PLX51107

MCE 国际站：PLX51107

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-111422

CAS：1627929-55-8

纯度：99.74%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PLX51107 是一种有效的，选择性的 BET 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd， 100 nM)。

体外：PLX51107 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，对 BD1 的 Kd 分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，对 BRD2、BRD3、BRD4 的 BD2 的 Kd 分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM，和 BRDT。PLX51107 还与 CBP 和 EP300 的溴结构域相互作用 (Kd，在 100 nM 范围内)。PLX51107 (0.156-10 μM) 抑制 CpG 诱导的原发性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞增殖。PLX51107 还会引起 p21 和 IκBα 的积累，降低 c-MYC 水平，并调节促凋亡和抗凋亡蛋白。PLX51107 选择性地调节 CLL 驱动基因[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：PLX51107 (2 mg/kg，口服) 在 Ba/F3 (小鼠 IL3 依赖性前 B 细胞系) 脾肿大小鼠模型中抑制 75% 的脾肿大，其效果与 25 mg/kg OTX015 相似。PLX51107 (20 mg/kg，qd，po) 通过每天一次口服给药在侵袭性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和里氏转化 (RT) 疾病模型中表现出有效的抗白血病作用[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：对于植入研究，通过尾静脉注射来自患有活动性疾病的 Eμ-TCL1 或 Eμ-Myc/TCL1 小鼠的脾细胞，将 1E7 细胞植入 C57BL/6 WT 小鼠。在白血病发作时（Eμ-TCL1：≥ 10% CD19/CD5/CD45 阳性循环细胞；Eμ-Myc/TCL1：白细胞计数≥ 8 和/或≥ 5% CD19/CD5/CD45 阳性循环细胞），将小鼠随机分配接受指示的治疗。PLX51107 20 mg/kg，qd（每日一次），口服管饲。载体 = 10% N-甲基-2-吡咯烷酮加稀释剂（40% PEG400、5% TPGS、5% 泊洛沙姆 407 和 50% 水）。当满足早期移除标准（体重减轻 > 20%、运动能力受损、脾肿大和明显的肿瘤肿块）时，将处死小鼠，并收集组织进行进一步分析[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Ozer HG, et al. BRD4 Profiling Identifies Critical Chronic Lymphocytic Leukemia Oncogenic Circuits ａnd Reveals Sensitivity to PLX51107, a Novel Structurally Distinct BET Inhibitor. Cancer Discov. 2018 Apr;8(4):458-477.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。