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Ruxolitinib phosphate

MCE 国际站：Ruxolitinib phosphate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1092939-17-7

纯度：0.9997

货号：HY-50858

中文名称：鲁索利替尼磷酸盐

Synonyms：INCB018424 phosphate

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。

体外：Ruxolitinib phosphate (INCB018424) 有效且选择性地抑制 JAK2V617F 介导的信号传导和增殖。Ruxolitinib phosphate 抑制 HEL 细胞的生长，EC50 值为 186 nM。Ruxolitinib phosphate 显著增加 Ba/F3-EpoR-JAK2V617F 细胞凋亡，并抑制原代 MPN 患者样本中的造血祖细胞增殖[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Ruxolitinib phosphate (180 mg/kg，口服) 可减轻接种 JAK2V617F 表达细胞的小鼠的肿瘤负荷，而不会引起贫血或淋巴细胞减少[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠饲喂标准啮齿动物饲料，自由饮水。将Ba/F3-JAK2V617F细胞（每只小鼠105个）静脉注射到6至8周龄雌性BALB/c小鼠体内。每日监测存活率，人道杀死濒死小鼠并在死亡时视为死亡。在细胞接种后24小时内开始用载体（5％二甲基乙酰胺，0.5％甲基纤维素）或Ruxolitinib（INCB018424）治疗，每日两次口服管饲。使用拜耳Advia120分析仪测量血液学参数，并使用Dunnett检验确定统计学显着性。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞以每孔 2000 个的密度接种于白色底部的 96 孔板中，用 DMSO 原液中的化合物（DMSO 最终浓度为 0.2%）处理，并在 37°C 和 5% CO2 下孵育 48 小时。使用 Cell-Titer Glo 荧光素酶试剂或活细胞计数通过测定细胞 ATP 来测量活力。将值转换为相对于载体对照的抑制百分比，并使用 PRISM GraphPad 根据数据的非线性回归分析拟合 IC50 曲线。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：JAK2 2.8 nM (IC50) JAK1 3.3 nM (IC50) Tyk2 19 nM (IC50) JAK3 428 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.[2]. Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31.[3]. de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。