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Clozapine N-oxide dihydrochloride

MCE 国际站：Clozapine N-oxide dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2250025-93-3

纯度：0.9997

货号：HY-17366A

中文名称：氯氮平N-氧化盐酸

Synonyms：氯氮平N-氧化盐酸

存储条件：4°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。

体外：氯氮平 N-氧化物 (CNO) 可以在 DREADD 激活所需的浓度下与非 DREADD 受体结合，并经过反向代谢为其母体化合物氯氮平，氯氮平是一种非典型抗精神病药，可作用于多种药理靶点并产生多种生理和行为影响[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在向小鼠单次腹膜内 (ip) 注射 Clozapine N-oxide dihydrochloride (1 mg/kg) 后，Clozapine N-oxide dihydrochloride (CNO) 血浆水平在 15 分钟达到峰值，2 小时后非常低。尽管 CNO 在小鼠体内的血浆半衰期较短，但对表达 DREADD 的实验动物进行急性处理后所描述的生物学效应通常要长得多 (6-10 小时)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：mAChR3 mAChR4

参考文献：

[1]. Wess J, et al. Novel designer receptors to probe GPCR signaling ａnd physiology. Trends Pharmacol Sci. 2013 Jul;34(7):385-92.[2]. Manvich DF, et al. The DREADD agonist clozapine N-oxide (CNO) is reverse-metabolized to clozapine ａnd produces clozapine-like interoceptive stimulus effects in rats ａnd mice. Sci Rep. 2018 Mar 1;8(1):3840.[3]. van der Peet PL, et al. Gram scale preparation of clozapine N-oxide (CNO), a synthetic small molecule actuator for muscarinic acetylcholine DREADDs. MethodsX. 2018 Mar 23;5:257-267.[4]. Silva RR, et al. Evaluation of Functional Selectivity of Haloperidol, Clozapine, ａnd LASSBio-579, an Experimental Compound With Antipsychotic-Like Actions in Rodents, at G Protein ａnd Arrestin Signaling Downstream of the Dopamine D2 Receptor. Front Pharmacol. 2019 Jun 4;10:628.[5]. Zorn SH, et al. Clozapine is a potent ａnd selective muscarinic M4 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1994 Nov 15;269(3):R1-2.[6]. Joseph Cichon, et al. Branch-specific dendritic Ca(2+) spikes cause persistent synaptic plasticity. Nature. 2015 Apr 9;520(7546):180-5.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。