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Anacardic Acid | 漆树酸

MCE 国际站：Anacardic Acid

中文名：漆树酸

CAS：16611-84-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Anacardic Acid，从腰果壳液中提取，是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，抑制p300和PCAF的HAT活性，IC₅₀为分别为～8.5 μM 和～5 μM。 IC50 和目标：IC50：～8.5 μM (p300 HAT)，～5 μM (PCAF)^[1]体外： 漆树酸是一种组蛋白乙酰转移酶，抑制 p300 和 PCAF 的 HAT 活性，IC₅₀ 分别为～8.5 μM 和～5 μM^[1]。 Anacardic Acid (300 μM) 抑制菌丝生长。 Anacardic Acid (50 μM) 在 M 中诱导细胞凋亡样特征。 oryzae，其作用与 caspase 无关。 Anacardic Acid (1-80 μM) 导致线粒体潜能丧失。 Anacardic Acid (1-60 μM) 在 M 中也表现出抗氧化活性。米^[3]。体内漆树酸（5 mg/kg，腹腔注射）减弱 HAT 与 MEF2A 启动子的结合，并逆转 C57BL/6 小鼠去氧肾上腺素引起的 H3K9ac 过度乙酰化.漆树酸抑制 MEF2A 和心脏发育相关下游基因的转录水平，减弱由去氧肾上腺素引起的心脏下游基因的蛋白质过度表达，逆转和减弱暴露于去氧肾上腺素的小鼠心脏的心肌肥厚，并减弱左心室压力和改善心脏肥大小鼠的心脏功能^[2]。

体外：Anacardic Acid 是一种组蛋白乙酰转移酶，抑制 p300 和 PCAF 的 HAT 活性，IC₅₀ 分别为 8.5 μM 和 5 μM^[1]。 Anacardic Acid (300 μM) 抑制菌丝生长。 Anacardic Acid (50 μM) 在 M 中诱导细胞凋亡样特征。 oryzae，其作用与 caspase 无关。 Anacardic Acid (1-80 μM) 导致线粒体潜能丧失。 Anacardic Acid (1-60 μM) 在 M 中也表现出抗氧化活性。米^[3]。

体内：Anacardic acid (5 mg/kg, ip) 减弱 HAT 与 MEF2A 启动子的结合，并逆转 C57BL/6 小鼠中去氧肾上腺素引起的 H3K9ac 过度乙酰化。漆树酸抑制 MEF2A 和心脏发育相关下游基因的转录水平，减弱由去氧肾上腺素引起的心脏下游基因的蛋白质过度表达，逆转和减弱暴露于去氧肾上腺素的小鼠心脏的心肌肥厚，并减弱左心室压力和改善心脏肥大小鼠的心脏功能^[2]。

激酶试验：简而言之，将指定量的蛋白质/肽在含有 50 mM Tris-HCl，pH 8.0，10% (v/v) 甘油，1 mM 二硫苏糖醇，1 mM 苯甲基磺酰氟，0.1 mM EDTA，pH 8.0，在存在或不存在化合物的情况下，在 30°C 下使用 10 mM 丁酸钠 10 分钟，然后添加 1 μL 6.2 Ci/mmol [3H]乙酰辅酶 A (乙酰-CoA)，并进一步孵育 10 分钟。最终反应体积为30 μL。然后将反应混合物吸干到 P-81 滤纸上，并在 Wallac 1409 液体闪烁计数器上记录放射性计数。为了表征漆树酸的抑制动力学，在存在或不存在 AA 的情况下，使用恒定量的 HeLa 核心组蛋白，并增加 [3H] 乙酰辅酶 A 的浓度，进行过滤结合测定[1]。

细胞试验：进行菌丝细胞死亡测定以评估经处理和未经处理的样品中的集落形成单位的数量。米曲霉分生孢子 (106 个分生孢子/mL) 在 100 mL 烧瓶中，在 28°C 的旋转摇床 (200 rpm) 中于 20 mL 完全培养基肉汤 (CM) 中发芽 12 小时。将培养物暴露于不同浓度的漆树酸2小时。将萌发的分生孢子用无菌水洗涤，稀释至104个分生孢子/mL，并铺在燕麦粉琼脂上，并在28℃下培养3天。在进行的三个单独实验中的每一个中对菌落形成单位 (CFU) 进行计数，并将值绘制在图表中作为三个重复的平均值。每个样品中的数据表示为在未处理或 0.1% DMSO 处理的对照中观察到的 CFU 总数的百分比[3]。

动物体内实验:随机选取无病原体雄性和雌性11-13周龄C57BL/6小鼠(18-20 g)注射去氧肾上腺素(20 mg/kg)(对照组接受等量生理盐水)。在某些情况下，给经去氧肾上腺素治疗的 C57BL/6 小鼠施用中草药提取物漆树酸 (5 mg/kg)。将漆树酸溶解在无菌 DMSO 中，浓度为 1 mg/ml，并保存在 4°C 下。去氧肾上腺素以每天每公斤20毫克的剂量皮下注射，连续给药30天。此外，漆树酸通过腹腔内注射以每3天5mg/kg的剂量每3天腹腔注射5mg/kg的剂量施用。建模后，在麻醉室中使用 20% 二氧化碳对小鼠实施安乐死，直至它们对捏鼻无反应并分离心脏[2]。

研究领域：Epigenetics | Anti-infection

作用靶点：Histone Acetyltransferase | Epigenetic Reader Domain | Bacterial

参考文献：

[1]. Balasubramanyam K, et al. Small molecule modulators of histone acetyltransferase p300. J Biol Chem. 2003 May 23;278(21):19134-40. Epub 2003 Mar 6.[2]. Peng C, et al. Phenylephrine-induced cardiac hypertrophy is attenuated by a histone acetylase inhibitor anacardic acid in mice. Mol Biosyst. 2017 Mar 28;13(4):714-724.[3]. Muzaffar S, et al. Anacardic acid induces apoptosis-like cell death in the rice blast fungus Magnaporthe oryzae. Appl Microbiol Biotechnol. 2016 Jan;100(1):323-35.