交换名片

Baicalein | 黄芩素

MCE 国际站：Baicalein

中文名：黄芩素

CAS：491-67-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Baicalein (5,6,7-Trihydroxyflavone) 是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，IC₅₀ 值为 3.12 μM。 IC50 和靶标：IC50：3.12 μM（黄嘌呤氧化酶）^[1]体外： 黄芩素抑制有丝分裂原诱导的 T 细胞增殖和细胞因子分泌 < i>体外。在 25 μM 时，用黄芩素预处理可显着抑制 Con A 或抗 CD3/CD28 mAb 诱导的增殖以及细胞因子分泌。黄芩素处理可诱导 NF-κB 与 DNA 结合，但会抑制核区室中的硫氧还蛋白活性^[2]。 Baicalein 以时间和剂量依赖性方式抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖、迁移和侵袭。 Baicalein 显着降低 MDA-MB-231 细胞中 SATB1 的表达。黄芩素还下调 Wnt1 和 β-catenin 蛋白的表达以及 Wnt/β-catenin 靶向基因的转录水平^[3]。体内黄芩素抑制移植物抗宿主病的诱导，但不抑制小鼠 T 细胞的稳态增殖。这一观察清楚地表明黄芩素在体内^[2] 具有强大的抗炎活性。用黄芩素处理的大鼠可防止心脏体重比、脑利钠肽血浆水平、室间隔厚度、左心室心肌胶原体积增加（分别为 P < 0.05）。黄芩素的抗纤维化作用进一步表现为左心室前胶原 I 和 III 的表达受到抑制，伴随着 12-脂氧合酶的表达降低，以及基质金属肽酶 9 和细胞外信号调节激酶的表达和活性降低。黄芩素可抑制高血压大鼠心肌纤维化^[4]。

体外：Baicalein 体外抑制有丝分裂原诱导的 T 细胞增殖和细胞因子分泌。在 25 μM 时，用黄芩素预处理可显着抑制 Con A 或抗 CD3/CD28 mAb 诱导的增殖以及细胞因子分泌。黄芩素处理可诱导 NF-κB 与 DNA 结合，但会抑制核区室中的硫氧还蛋白活性^[2]。 Baicalein 以时间和剂量依赖性方式抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖、迁移和侵袭。 Baicalein 显着降低 MDA-MB-231 细胞中 SATB1 的表达。黄芩素还下调 Wnt1 和 β-catenin 蛋白的表达以及 Wnt/β-catenin 靶向基因的转录水平^[3]。

体内：黄芩素抑制移植物抗宿主病的诱导，但不抑制小鼠 T 细胞的稳态增殖。这一观察清楚地表明黄芩素在体内^[2] 具有强大的抗炎活性。用黄芩素处理的大鼠可防止心脏体重比、脑利钠肽血浆水平、室间隔厚度、左心室心肌胶原体积增加（分别为 P < 0.05）。黄芩素的抗纤维化作用进一步表现为左心室前胶原 I 和 III 的表达受到抑制，伴随着 12-脂氧合酶的表达降低，以及基质金属肽酶 9 和细胞外信号调节激酶的表达和活性降低。黄芩素可抑制高血压大鼠心肌纤维化^[4]。

细胞试验：采用MTT法评价黄芩素对乳腺癌细胞增殖的影响。常规消化、收集MDA-MB-231细胞，然后以8×103细胞/孔的密度接种到96孔板中。孵育 12-24 小时后，根据实验分组用 0、20、40、60、80、100 和 120 μM 黄芩素处理细胞，然后在 37°C 下孵育 24、48 和 72 小时[3 ]。

动物体内实验:大鼠：黄芩素悬浮于 1% 甲基纤维素中。通过口服灌胃用黄芩素混悬液治疗大鼠。 SHR和WKY大鼠分为4组（每组n=8）：高剂量（200 mg/kg/天）或低剂量（50 mg/kg/天）治疗12周组；高剂量组或低剂量组治疗4周。 SHR 和 WKY 大鼠的 12 周和 4 周阴性对照组（每组 n = 8）接受媒介物，而阳性对照组（Val 组，每组 n = 8）接受缬沙坦（20 mg/kg/天）持续比较
[4]。小鼠：为了研究黄芩素的体内抗炎功效，使用移植物抗宿主病（GVHD）模型。将来自 C57BL/6 小鼠的脾淋巴细胞与黄芩素体外孵育（25 μM，4 小时），并过继转移至免疫受损的 Balb/c 小鼠中
[2]。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease | Anti-infection | Apoptosis

作用靶点：Xanthine Oxidase | Influenza Virus | Ferroptosis

参考文献：
[1]. Shieh DE,et al. Antioxidant ａnd free radical scavenging effects of baicalein, baicalin ａnd wogonin. Anticancer Res. 2000 Sep-Oct;20(5A):2861-5.
[2]. Patwardhan RS, et al. Baicalein exhibits anti-inflammatory effects via inhibition of NF-κB transactivation. Biochem Pharmacol. 2016 May 15;108:75-89.
[3]. Ma X, et al. Baicalein suppresses metastasis of breast cancer cells by inhibiting EMT via downregulation of SATB1 ａnd Wnt/β-catenin pathway.Drug Des Devel Ther. 2016 Apr 18;10:1419-41.
[4]. Kong EK, et al. A novel anti-fibrotic agent, baicalein, for the treatment of myocardial fibrosis in spontaneously hypertensiverats. Eur J Pharmacol. 2011 May 11;658(2-3):175-81.