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Benzo[a]pyrene | 苯并[a]芘

MCE 国际站：Benzo[a]pyrene

中文名：苯并[a]芘

CAS：50-32-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：苯并[a]芘在动物模型中表现出肺部致癌性，并且经常用于化学预防研究。体内与载体组相比，接受 1.0 mg 苯并[a]芘 (B[a]P) 的女性在 7 周时观察到具有统计学意义的显着降低。由于苯并 [a] 芘诱导的肺肿瘤发生在雌性 A/J 小鼠中具有剂量依赖性。用 0.25、0.50 和 1.0 mg 苯并 [a] 芘治疗的女性增生值的发生率显着高于载体治疗组。接受 1.0 mg 苯并[a]芘的女性的腺瘤发生率明显高于赋形剂组。接受 0.50 或 1.0 毫克苯并 [a] 芘的女性增生的多样性明显高于载体组。用1.0mg处理的组中腺瘤的多样性也显着高于载体组。苯并[a]芘显着增加雌性 A/J 小鼠增生和腺瘤的发生率，并呈剂量依赖性^[1]。苯并 [a] 芘平均诱导 9.38±1.75 个肿瘤，平均肿瘤负荷为 19.53±3.81 mm³（与对照相比 P<0.05）。苯并 [a] 芘给药显着 (P<0.05) 降低了邻近肺组织的肿瘤中的 cAMP 水平。 PDE4D 基因的表达水平也随着苯并[a]芘的给药而增加^[2]。

体内：与载体组相比，接受 1.0 mg 苯并 [a] 芘 (B[a]P) 的女性在 7 周时观察到统计学显着降低。由于苯并 [a] 芘诱导的肺肿瘤发生在雌性 A/J 小鼠中具有剂量依赖性。用 0.25、0.50 和 1.0 mg 苯并 [a] 芘治疗的女性增生值的发生率显着高于载体治疗组。接受 1.0 mg 苯并[a]芘的女性的腺瘤发生率明显高于赋形剂组。接受 0.50 或 1.0 毫克苯并 [a] 芘的女性增生的多样性明显高于载体组。用1.0mg处理的组中腺瘤的多样性也显着高于载体组。苯并[a]芘显着增加雌性 A/J 小鼠增生和腺瘤的发生率，并呈剂量依赖性^[1]。苯并 [a] 芘平均诱导 9.38±1.75 个肿瘤，平均肿瘤负荷为 19.53±3.81 mm³（与对照相比 P<0.05）。苯并 [a] 芘给药显着 (P<0.05) 降低了邻近肺组织的肿瘤中的 cAMP 水平。 PDE4D 基因的表达水平也随着苯并[a]芘的给药而增加^[2]。

动物体内实验:雌性 A/J 小鼠被随机分为八组 (n=8)： (i) 对照组； (ii)苯并[a]芘(B(a)P)+载体(methocel)； (iii) 苯并[a]芘+罗氟司特 1 mg/kg； (iv)苯并[a]芘+罗氟司特5mg/kg； (v)苯并[a]芘+aerozolie磷酸盐缓冲盐水(PBS)； (vi)苯并[a]芘+雾化布地奈德2.25 mg/mL； (vii)苯并[a]芘+雾化布地奈德2.25mg/mL+罗氟司特1mg/kg； (viii)苯并[a]芘+雾化布地奈德2.25mg/mL+罗氟司特5mg/kg组。单剂量的玉米油中的苯并[a]芘以100mg/kg体重腹膜内注射一次。苯并[a]芘后 2 周开始使用罗氟司特（1 或 5 mg/kg）。通过口服管饲法持续 26 周（3 天/周）。用等体积的甲基纤维素处理苯并[a]芘+媒介物组中的小鼠作为溶剂对照。在苯并[a]芘治疗后 2 周，通过吸入途径以气雾剂形式给予雾化布地奈德，剂量为 2.25 mg/mL，每次 2 分钟。持续 26 周（5 天/周）。在苯并[a]芘+PBS组中施用苯并[a]芘后，PBS也通过吸入途径用作溶剂对照。小鼠在接触苯并[a]芘28周后被处死。他们的肺部被切除并储存在-70°C
[2]。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Endogenous Metabolite

参考文献：
[1]. Saeko Onami, et al. Dosimetry for lung tumorigenesis induced by urethane, 4-(N-methyl-N-nitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-buta (NNK), ａnd benzo[a]pyrene (B[a]P) in A/JJmsSlc mice. J Toxicol Pathol. 2017 Jul; 30(3): 209216.
[2]. Yeo CD, et al. Roflumilast treatment inhibits lung carcinogenesis in benzo(a)pyrene-induced murine lung cancer model. Eur J Pharmacol. 2017 Oct 5;812:189-