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IRAK-1-4 Inhibitor I

MCE 国际站：IRAK-1-4 Inhibitor I

中文名：

CAS：509093-47-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：IRAK-1-4 Inhibitor I 是白细胞介素 1 受体相关激酶 1/4 (IRAK 1/4) 的抑制剂，IC 为 ₅₀ s 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。 IC50 和目标：IC50：0.2 μM (IRAK-4)、0.3 μM (IRAK-1)^[1]体外： IRAK- 1-4 抑制剂 I 的 IC₅₀ 大于测试的最高浓度 (10 μM) 针对一组 27 种其他激酶，包括最接近同源的（IRAK 家族之外）Lck 和 pp60^SRC。此外，IRAK-1-4 Inhibitor I 在 HeLa 细胞的 72 小时增殖试验中未显示任何细胞毒性迹象 (ED₅₀>30 μM)。使用 IRAK-1-4 抑制剂 I (IRAK-1 IC₅₀=0.3 μM)^[1] 观察到 IRAK-1 的显着抑制。 IRAK-1/4 抑制剂消除 LPS 诱导的 Bcl10、NF-κB 和 IL-8 增加。 IRAK-1/4 介导 LPS 诱导的 IL-8 激活并在 Bcl10 上游发挥作用。 LPS 诱导的 Bcl10 增加下降 73%（从 5.18±0.22 到 2.36±0.08 ng/mL），IL-8 反应下降 60%（从 2.64±0.31 到 1.14±0.08 ng/mL）^[2]。

体外：IRAK-1-4 抑制剂 I 的 IC₅₀ 大于测试的最高浓度 (10 μM) 针对一组 27 种其他激酶，包括最接近同源的（IRAK 家族之外）Lck 和 pp60 ^源代码。此外，IRAK-1-4 Inhibitor I 在 HeLa 细胞的 72 小时增殖试验中未显示任何细胞毒性迹象 (ED₅₀>30 μM)。使用 IRAK-1-4 抑制剂 I (IRAK-1 IC₅₀=0.3 μM)^[1] 观察到 IRAK-1 的显着抑制。 IRAK-1/4 抑制剂消除 LPS 诱导的 Bcl10、NF-κB 和 IL-8 增加。 IRAK-1/4 介导 LPS 诱导的 IL-8 激活并在 Bcl10 上游发挥作用。 LPS 诱导的 Bcl10 增加下降 73%（从 5.18±0.22 到 2.36±0.08 ng/mL），IL-8 反应下降 60%（从 2.64±0.31 到 1.14±0.08 ng/mL）^[2]。

细胞试验：在 24 孔板中生长的 NCM460 细胞与 50 μM IRAK-1/4 抑制剂一起孵育 2 小时。 2 小时后，更换介质，并添加含有或不含 LPS (10 ng/mL) 的新介质。处理在 6 小时终止，收集用过的培养基和细胞用于 IL-8 和其他测定
[2]。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：IRAK

参考文献：
[1]. Powers JP, et al. Discovery ａnd initial SAR of inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinase-4. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jun 1;16(11):2842-2845.
[2]. Bhattacharyya S, et al. Bcl10 mediates LPS-induced activation of NF-kappaB ａnd IL-8 in human intestinal epithelial cells. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2007 Aug;293(2):G429-37.