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TC13172

MCE 国际站：TC13172

中文名：

CAS：2093393-05-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：TC13172 是一种混合谱系激酶结构域样蛋白 (MLKL) 抑制剂，对 HT-29 细胞的 EC₅₀ 值为 2 nM^[1]。 IC50 和目标：EC50：2±0.6 nM（MLKL，在 HT-29 细胞中）^[1]。体外 TC13172 的抗坏死性凋亡效力在 HT-29 细胞系中进行评估，EC₅₀ 值为 2±0.6 nM . TC13172 对细胞坏死的抑制效力为 2 nM。 TC13172 通过直接结合 Cys-86 来抑制 MLKL。 TC13172 不会破坏 MLKL 的磷酸化，但会降低膜相中 MLKL 的水平，证明这些 MLKL 抑制剂可阻断 MLKL 向细胞膜的易位，从而保护细胞免于坏死性凋亡^[1]。

体外：在 HT-29 细胞系中评估了 TC13172 的抗坏死性凋亡效力，EC₅₀ 值为 2±0.6 nM。 TC13172 对细胞坏死的抑制效力为 2 nM。 TC13172 通过直接结合 Cys-86 来抑制 MLKL。 TC13172 不会破坏 MLKL 的磷酸化，但会降低膜相中 MLKL 的水平，证明这些 MLKL 抑制剂可阻断 MLKL 向细胞膜的易位，从而保护细胞免于坏死性凋亡^[1]。

细胞试验：将人结直肠腺癌 (HT)-29 细胞与化合物 12 (1 mM) 或 DMSO 一起孵育 2 小时。对于结合竞争实验样品，将细胞与 5 mM NSA 或 100 nM TC13172 预孵育 2 小时，然后添加 1 mM 化合物 12 并再孵育 2 小时。使用细胞裂解物进行点击反应（生物素-C2H4-N3 10 mM、TBTA 10 mM、CuSO4 50 mM、抗坏血酸钠 50 mM）2 小时。使用针对 Flag 和 GAPDH 的抗体通过蛋白质印迹法对生物素修饰的蛋白质进行富集和分析
[1]。

研究领域：MAPK/ERK Pathway

作用靶点：Mixed Lineage Kinase

参考文献：
[1]. Bo Yan, et al. Discovery of a new class of highly potent necroptosis inhibitors targeting the mixed lineage kinase domain-like protein.ChemCommun (Camb). 2017 Mar 28;53(26):3637-3640.