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SRPIN340

MCE 国际站：SRPIN340

中文名：

CAS：218156-96-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：SRPIN340 是一种 ATP 竞争性富含丝氨酸精氨酸的蛋白激酶 (SRPK) 抑制剂，对 SRPK1 的 K_i 为 0.89 μM。 IC50 和目标：Ki：0.89 μM (SRPK1)^[1]体外： SRPIN340 是一种富含丝氨酸-精氨酸的蛋白激酶 (SRPK ) 抑制剂，对 SRPK1 的 K_i 为 0.89 μM。 SRPIN340 也抑制 SRPK2，但对其他 SRPK（例如 Clk1 和 Clk4）没有显着抑制作用。 SRPIN340 促进 SRp75 的降解，这是 HIV 表达所必需的。 SRPIN340 抑制 Sindbis 病毒 (IC₅₀, 60 μM) 以及严重急性呼吸系统综合症病毒^[1] 的传播。 SRPIN340 对 AML HL60、ALL-T Molt4 和 Jurkat 等白血病细胞系具有抑制作用，IC₅₀ 分别为 44.7 μM、92.2 μM 和 82.3 μM^{[2]< /sup>。}

体外：SRPIN340 是一种富含丝氨酸精氨酸的蛋白激酶 (SRPK) 抑制剂，对 SRPK1 的 K_i 为 0.89 μM。 SRPIN340 也抑制 SRPK2，但对其他 SRPK（例如 Clk1 和 Clk4）没有显着抑制作用。 SRPIN340 促进 SRp75 的降解，这是 HIV 表达所必需的。 SRPIN340 抑制 Sindbis 病毒 (IC₅₀, 60 μM) 以及严重急性呼吸系统综合症病毒^[1] 的传播。 SRPIN340 对 AML HL60、ALL-T Molt4 和 Jurkat 等白血病细胞系具有抑制作用，IC₅₀ 分别为 44.7 μM、92.2 μM 和 82.3 μM^{[2]< /sup>。}

细胞试验：将白血病细胞（5 × 104 细胞/孔）和分离的 PBMC（8 × 104 细胞/孔）接种到 96 孔板中。每孔含有 100 μL 完全 RPMI 培养基和 100 μL 不同浓度的 SRPIN340 溶液。该化合物在含有 10% 胎牛血清和 0.4% DMSO (v/v) 的 RPMI 培养基中稀释。培养 48 小时后，将 MTT (5 mg/mL) 添加到孔中（3 小时，37°C）。将板在室温下500×g离心30分钟，然后除去MTT溶液并添加100μL/孔的DMSO以溶解甲。在酶标仪中在 540 nm 处测量吸光度。每个实验程序一式三份进行
[2]。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Anti-infection

作用靶点：SRPK | Virus Protease

参考文献：
[1]. Fukuhara T, et al. Utilization of host SR protein kinases ａnd RNA-splicing machinery during viral replication. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Jul 25;103(30):11329-33.
[2]. Siqueira RP, et al. Potential Antileukemia Effect ａnd Structural Analyses of SRPK Inhibition by N-(2-(Piperidin-1-yl)-5-(Trifluoromethyl)Phenyl)Isonicotinamide (SRPIN340). PLoS One. 2015 Aug 5;10(8):e0134882.