交换名片

Amlodipine (besylate) | 苯磺酸氨氯地平

MCE 国际站：Amlodipine (besylate)

中文名：苯磺酸氨氯地平

CAS：111470-99-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛药和口服活性二氢吡啶类钙通道阻滞剂，通过阻断电压依赖性 L 型钙通道起作用，从而抑制钙的初始流入。苯磺酸氨氯地平可用于高血压和癌症的研究^[1]^[2]^[3]。 IC50 和目标：L 型钙通道^[1]体外苯磺酸氨氯地平（20-40 μM；48 小时）减少 BrdU 掺入在 A431 细胞中浓度为 20 μM 和 30 μM 时分别降低至 68.6% 和 26.3%^[3]。
苯磺酸氨氯地平（30 μM；预处理 1 小时）显着减弱尿苷 5＇ -三磷酸盐 (UTP) 诱导 A431 细胞中 [Ca²⁺]_i 增加^[3].
苯磺酸氨氯地平 ( 30 μM) 抑制由 Thapsigargin 在 Fluo-3 负载细胞中引起的钙池操纵的 Ca²⁺ 内流^[3]。 体内：苯磺酸氨氯地平（5 mg/kg/天；皮下注射 2 周）显着降低 VSMC ATP2B1 中的收缩压 (SBP) KO 小鼠^[4].
苯磺酸氨氯地平（10 mg/kg；每天腹腔注射一次，持续 20 天）显着延缓肿瘤生长并延长 A431 荷瘤小鼠的存活期<支持>
[3]。

体外：Amlodipine besylate (20-40 μM; 48 h) 在 A431 细胞中浓度为 20 和 30 μM 时，BrdU 掺入率分别降低至 68.6% 和 26.3%^[3]。
Amlodipine besylate ( 30 μM；预处理 1 小时）显着减弱 A431 细胞中尿苷 5＇-三磷酸 (UTP) 诱导的 [Ca²⁺]_i 增加^{[ 3]}.
苯磺酸氨氯地平 (30 μM) 抑制由 Thapsigargin 在 Fluo-3 负载细胞中诱发的钙池操纵的 Ca²⁺ 内流^{[3]< /sup>。}

体内：苯磺酸氨氯地平（5 mg/kg/天；皮下注射 2 周）显着降低 VSMC ATP2B1 KO 小鼠^[4] 的收缩压 (SBP)。
Amlodipine besylate（10 mg/kg；每天腹腔注射一次，持续 20 天）显着延缓肿瘤生长并延长 A431 荷瘤小鼠的存活期^[3]。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling

作用靶点：Calcium Channel

参考文献：
[1]. Yoshida J, et, al. Antitumor effects of amlodipine, a Ca2+ channel blocker, on human epidermoid carcinoma A431 cells in vitro ａnd in vivo. Eur J Pharmacol. 2004 May 25;492(2-3):103-12.
[2]. Okuyama Y, et, al. The effects of anti-hypertensive drugs ａnd the mechanism of hypertension in vascular smooth muscle cell-specific ATP2B1 knockout mice. Hypertens Res. 2018 Feb;41(2):80-87.
[3]. Kishen G. Bulsara, et al. Amlodipine.
[4]. Haria M, et al. Amlodipine. A reappraisal of its pharmacological properties ａnd therapeutic use in cardiovascular disease [published correction appears in Drugs 1995 Nov;50(5):896]. Drugs. 1995;50(3):560-586.