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Dexmedetomidine (hydrochloride) | 盐酸右美托咪定

MCE 国际站：Dexmedetomidine (hydrochloride)

中文名：盐酸右美托咪定

CAS：145108-58-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α2-adrenoceptor 激动剂，K_i 为1.08纳米。 Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1-肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。 Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑、镇静和适度镇痛作用^[1]^[2]^[3]。体外美托咪定对 α2 肾上腺素能受体 (K_i=1.08 nM) 的选择性高于对 α1 肾上腺素能受体 (K_{i=1750 nM) 在大鼠脑膜中，通过 [³H] 可乐定^[1] 的位移测量。
美托咪定 (0.1-100 nM) 抑制场刺激小鼠输精管的抽搐反应，pD₂ 为 9.0^[1]。体内美托咪定（10-100 μg/kg；静脉注射，间隔 5 分钟）在戊巴比妥麻醉大鼠中产生剂量依赖性瞳孔扩张^{[1 ]}。}

体外：根据[< sup>3H]clonidine^[1].
Medetomidine (0.1-100 nM) 抑制场刺激小鼠输精管的抽搐反应，pD_{9.0^[1] 中的 2}。

体内：Medetomidine（10-100 μg/kg；静脉注射，间隔 5 分钟）在戊巴比妥麻醉的大鼠中产生剂量依赖性瞳孔扩张^[1]。

研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling

作用靶点：Adrenergic Receptor

参考文献：
[1]. Virtanen R, et, al. Characterization of the selectivity, specificity ａnd potency of medetomidine as an alpha 2-adrenoceptor agonist. Eur J Pharmacol. 1988 May 20;150(1-2):9-14.
[2]. Gertler R, et, al. Dexmedetomidine: a novel sedative-analgesic agent. Proc (Bayl Univ Med Cent). 2001 Jan;14(1):13-21.
[3]. Sajid B, et, al. A comparison of oral dexmedetomidine ａnd oral midazolam as premedicants in children. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. Jan-Mar 2019;35(1):36-40.