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Elacridar | 依克立达

MCE 国际站：Elacridar

中文名：依克立达

CAS：143664-11-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Elacridar 是一种具有口服活性的 P-糖蛋白 (Pgp) 和 乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 抑制剂。 Elacridar 可用于检测外排转运蛋白对脑内药物分布的影响以及癌症研究^[1]^[2]。 IC50 和目标：P-糖蛋白 (Pgp)、BCRP^[1]体外： Elacridar (0.001-1 μM; 2 h) 抑制786-O细胞的细胞活力^[2].
Elacridar (5 μM; 24 h)影响MCF-7和786-O细胞系中P-糖蛋白和ABCG2蛋白的表达水平< sup>
[2].
Elacridar (5 μM; 24 h) 影响 ^99mTc-MIBI 在 MCF-7 和 786-O 细胞中的细胞内积累^{[2 ]}。 体内：Elacridar（100 mg/kg；ip 一次）在大脑和血浆中显示出不同的分布^[1]。
< !DOCTYPE html PUBLIC "-//W3C//DTD XHTML 1.0 Transitional//EN" "http://www.w3.org/TR/xhtml1/DTD/xhtml1-transitional.dtd">1.19Elacridar 在小鼠体内的血浆药代动力学参数^[1].

1460

	小鼠 PO 100 mg/kg	小鼠 IP 100 mg/kg	小鼠 IV 2.5 mg/kg
CL/F (ml/min)	2.05	33.2	0.46
Vd/F（升）	3.5	12.3	0.17
t_1/2 (h)	20	4.3	4.4
AUC_0-inf (μg?min/ml)	90.3	161.4
F	0.22	0.013	1

体外：Elacridar (0.001-1 μM; 2 h) 抑制786-O细胞的细胞活力^[2]。
Elacridar (5 μM; 24 h)影响P-糖蛋白和ABCG2蛋白的表达水平在 MCF-7 和 786-O 细胞系中^[2].
Elacridar (5 μM; 24 h) 影响 ^99mTc-MIBI 在 MCF- 7 和 786-O 细胞^[2]。

体内：Elacridar (100 mg/kg; ip once) 在大脑和血浆中表现出不同的分布^[1]。
< meta http-equiv="Content-Type" content="text/html; charset=utf-8" />1.19Elacridar在小鼠体内的血浆药代动力学参数^[1].

1460

	小鼠 PO 100 mg/kg	小鼠 IP 100 mg/kg	小鼠 IV 2.5 mg/kg
CL/F (ml/min)	2.05	33.2	0.46
Vd/F（升）	3.5	12.3	0.17
t_1/2 (h)	20	4.3	4.4
AUC_0-inf (μgmin/ml)	90.3	161.4
F	0.22	0.013	1

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：P-glycoprotein | BCRP

参考文献：
[1]. Sane R, et al. Brain distribution ａnd bioavailability of elacridar after different routes of administration in the mouse. Drug Metab Dispos. 2012 Aug;40(8):1612-9.
[2]. Sato H, et al. Elacridar enhances the cytotoxic effects of sunitinib ａnd prevents multidrug resistance in renal carcinoma cells. Eur J Pharmacol. 2015 Jan 5;746:258-66.