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Cabozantinib | 卡博替尼

MCE 国际站：Cabozantinib

中文名：卡博替尼

CAS：849217-68-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Cabozantinib 是一种有效的口服活性 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.035 和 1.3纳米，分别。卡博替尼对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 表现出强烈的抑制作用（IC₅₀ 分别为 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM）。 Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。 Cabozantinib 破坏肿瘤脉管系统并促进肿瘤和内皮细胞凋亡^[1]^[2]。 IC50 和目标：IC₅₀：0.035 ± 0.01 nM (VEGFR2)、1.3 ± 1.2 nM (MET)、3.8 nM (MET Y1248H)、4.6 ± 0.5 nM (KIT ), 7 nM (AXL), 11.3 ± 1.8 nM (FLT3), 11.8 nM (MET D1246N), 14.6 nM (MET K1262R), 124 ± 1.2 nM (RON)^[1]体外卡博替尼抑制 MET 和 VEGFR2 以及 KIT、FLT3 和 AXL 的磷酸化，IC₅₀ 值为 7.8、1.9、5.0、7.5 , 和 42 μM，分别^[1]。
Cabozantinib (4.6 nM) 抑制小管形成，没有细胞毒性证据，IC₅₀ 值为 6.7、5.1 , 4.1, 7.7, ａnd 4.7 nM in HMVEC, MDA-MB-231, A431, HT1080, ａnd B16F10 cells, respectively^[1].
Cabozantinib (0-370 nM, 24 h ) 抑制细胞迁移和侵袭^[1]。
Cabozantinib (48 h) 在多种肿瘤类型中抑制肿瘤细胞增殖^[1]。 体内：卡博替尼（100 mg/kg，口服，一次）抑制小鼠的 MET 和 VEGFR2 磷酸化^[1]。
Cabozantinib（100 mg/kg，口服，一次）显着增加肿瘤缺氧和细胞凋亡^[1]。
Cabozantinib（0-60 mg/kg，口服，每天一次，持续 14 天）抑制肿瘤生长呈剂量依赖性^[1]。

体外：Cabozantinib 抑制 MET 和 VEGFR2 以及 KIT、FLT3 和 AXL 的磷酸化，IC₅₀ 值分别为 7.8、1.9、5.0、7.5 和 42 μM^{[1].
Cabozantinib (4.6 nM) 抑制小管形成，无细胞毒性证据，在 HMVEC、MDA-MB 中的 IC₅₀ 值为 6.7、5.1、4.1、7.7 和 4.7 nM -231、A431、HT1080 和 B16F10 细胞，分别^[1]。
Cabozantinib (0-370 nM, 24 h) 抑制细胞迁移和侵袭^{[1].
Cabozantinib (48 h) 抑制多种肿瘤类型的肿瘤细胞增殖^[1]。}}

体内：Cabozantinib (100 mg/kg, Orally, once) inhibits MET ａnd VEGFR2 phosphorylation in mice^[1].
Cabozantinib (100 mg/kg, Orally, once) 显着增加肿瘤缺氧和细胞凋亡^[1].
卡博替尼（0-60 mg/kg，口服，每日一次，持续 14 天）以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长^[1]。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis

参考文献：
[1]. You WK, et al. VEGF ａnd c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.
[2]. Yakes FM, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET ａnd VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, ａnd tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.
[3]. Fuse MA, et al. Combination Therapy With c-Met ａnd Src Inhibitors Induces Caspase-Dependent Apoptosis of Merlin-Deficient Schwann Cells ａnd Suppresses Growth of Schwannoma Cells. Mol Cancer Ther. Mol Cancer Ther. 2017 Nov;16(11):2387-2398.