人源化抗体主要指鼠源单克隆抗体以基因克隆及DNA重组技术改造, 重新表达的抗体，其大部分氨基酸序列为人源序列取代，基本保留亲本鼠单克隆抗体的亲和力和特异性，又降低了其异源性，有利应用于人体。具有小鼠和人组分的混合物的抗体被称为嵌合抗体。随着在小鼠抗体中使用更多的人组分，它们被称为人改型抗体。对异源抗体表面氨基酸残基进行人源化改造，该方法的原则是仅替换与人抗体SAR差别明显的区域，在维持抗体活性并兼顾减少异源性基础上选用与人抗体表面残基相似的氨基酸替换称为表面重塑抗体。一些单克隆抗体现在是完全人类的，这意味着它们甚至更安全，并且可能比早期的单克隆抗体更有效称为全人源化抗体。更新的方法使用抗体片段而不是整体。较小的部分可以更好地到达肿瘤，这可以使它们更有效。