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他克林盐酸盐水合物 | 206658-92-6 - MedChemExpress

提供者:MedChemExpress   发布时间:2023/1/13 15:17:10  阅读次数:2743次  进入该公司店铺

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他克林盐酸盐水合物

品牌:MedChemExpress (MCE)

Drug_Names:Tacrine hydrochloride (hydrate)

Catalog_No:HY-B2244

CAS:206658-92-6

产品活性:Tacrine hydrochloride (hydrate) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM。

存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性:Tacrine hydrochloride (hydrate) 是 acetyl (AChE) 和 butyryl-cholinestrase (BChE) 的抑制剂IC50 分别为 31 nM 和 25.6 nM。 IC50 和目标:IC50:31 nM (AChE),25.6 nM (BChE)
体外盐酸他克林(水合物)(12.5 至 37.5 nM)也抑制毒液乙酰胆碱酯酶作为浓度依赖性方式的人血清丁酰胆碱酯酶。蛇毒 AChE 的 IC50 为 31 nM,人 BChE[1] 的 IC50 为 25.6 nM。
体内:用他克林盐酸盐(水合物)预处理也会改变在重新获取过程中自我给药的绝对水平。在用静脉注射盐酸他克林(水合物)治疗四天后,体重下降了大约 0.5%。通过渗透泵输送他克林盐酸盐(水合物)不会改变线性或重复诱导的运动活动。盐酸他克林(水合物)治疗对恢复期间的主动杠杆反应没有显着的主要影响或相互作用。事后比较表明,相对于通过条件性位置偏爱评估的盐水处理大鼠,自我给药的大鼠具有显着较低的碱性磷酸酶水平[2]。

体外:Tacrine hydrochloride(水合物)(12.5 至 37.5 nM)以浓度依赖性方式抑制毒液乙酰胆碱酯酶以及人血清丁酰胆碱酯酶。蛇毒 AChE 的 IC50 为 31 nM,人 BChE[1] 的 IC50 为 25.6 nM。

体内:用他克林盐酸盐(水合物)预处理也可以改变在重新获取过程中自我给药的绝对水平。在用静脉注射盐酸他克林(水合物)治疗四天后,体重下降了大约 0.5%。通过渗透泵输送他克林盐酸盐(水合物)不会改变线性或重复诱导的运动活动。盐酸他克林(水合物)治疗对恢复期间的主动杠杆反应没有显着的主要影响或相互作用。事后比较表明,相对于通过条件性位置偏爱评估的盐水处理大鼠,自我给药的大鼠具有显着较低的碱性磷酸酶水平[2]。

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参考文献:

Ahmed M, et al. Inhibition of two different cholinesterases by tacrine. Chem Biol Interact. 2006 Aug 25;162(2):165-71.

Grasing K, et al. Enduring effects of tacrine on cocaine-reinforced behavior: Analysis by conditioned-place preference, temporal separation from drug reward, and reinstatement. Pharmacol Res. 2015 Jul;97:40-7.

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