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吡咯替尼

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Pyrotinib

Catalog_No：HY-104065

CAS：1269662-73-8

产品活性：Pyrotinib (SHR-1258) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 13 nM 和 38 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Pyrotinib (SHR-1258) 是一种有效的选择性 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 13 和 38 nM^[1]。 IC50 和目标：IC50：13 nM (EGFR)，38 nM (HER2)^[1]体外：吡咯替尼对 HER2 具有力-依赖性细胞系（BT474、SK-OV-3），同时在 HER2 阴性细胞系（MDA-MB-231）中表现出更弱的抑制作用。它抑制 BT474 和 SK-OV-3Pyrotinib 细胞，IC₅₀ 分别为 5.1 和 43 nM。在 KDR、c-Kit、PDGFRβ、c-Src 和 C-Met（c-Src 的 IC₅₀ 为 790）等不同激酶中测试时，吡咯替尼显示出与 HKI-272 一样的高选择性nM，以及其他超过 3000 nM 的）^[1]。
体内吡咯替尼在裸鼠、大鼠和狗中的可接受生物利用度分别为 20.6%、43.5% 和 13.5%。吡咯替尼具有良好的药物样理化特性，在人类受试者中表现出相对较高的口服暴露，半衰期比小鼠、大鼠和狗等临床前动物物种的半衰期长得多。 Pyrotinib 在第 21 天的 TGI %（肿瘤生长抑制）在 5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg 的剂量下分别为 109%、157%、159%。吡咯替尼在 SK-OV-3 卵巢异种移植模型中显示第 21 天的 TGI% 在 2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg 的剂量分别为 2%、12%、83%），这进一步证实了其在 10 mg/kg 时具有强大的体内抗肿瘤功效^[1]。

体外：吡咯替尼在 HER2 依赖性细胞系（BT474、SK-OV-3）中具有力，而在 HER2 阴性细胞系（MDA-MB-231）中表现出更弱的抑制作用。它抑制 BT474 和 SK-OV-3Pyrotinib 细胞，IC₅₀ 分别为 5.1 和 43 nM。在 KDR、c-Kit、PDGFRβ、c-Src 和 C-Met（c-Src 的 IC₅₀ 为 790）等不同激酶中测试时，吡咯替尼显示出与 HKI-272 一样的高选择性nM，以及其他超过 3000 nM 的）^[1]。

体内：吡咯替尼在裸鼠、大鼠和狗中的可接受生物利用度分别为 20.6%、43.5% 和 13.5%。吡咯替尼具有良好的药物样理化特性，在人类受试者中表现出相对较高的口服暴露，半衰期比小鼠、大鼠和狗等临床前动物物种的半衰期长得多。 Pyrotinib 在第 21 天的 TGI %（肿瘤生长抑制）在 5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg 的剂量下分别为 109%、157%、159%。吡咯替尼在 SK-OV-3 卵巢异种移植模型中显示第 21 天的 TGI% 在 2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg 的剂量分别为 2%、12%、83%），这进一步证实了其在 10 mg/kg 时具有强大的体内抗肿瘤功效^[1]。

参考文献：

Li X, et al. Discovery ａnd development of Pyrotinib: A novel irreversible EGFR/HER2 dual tyrosine kinase inhibitor with favorable safety profiles for the treatment of breast cancer. Eur J Pharm Sci. 2017 Jan 21. pii: S0928-0987(17)30043-X.