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普兰林肽
【药物名称】
中文通用名称：普兰林肽
英文通用名称：Pramlintide
其他名称：Symlin。

【临床应用】
用于1型和2型糖尿病的辅助治疗

【药理】
1.药效学 本药属抗糖尿病药物，系稳定的内源性胰岛淀粉样多肽的非聚合异构体，酷似胰岛淀粉样多肽的作用，可降低胰岛素依赖和非依赖患者的餐后血糖。
胰岛淀粉样多肽与胰岛素共存于分泌颗粒中，由胰岛β细胞随胰岛素共同释放。健康人中，胰岛淀粉样多肽与胰岛素在禁食状态和餐后的模式相似。胰岛淀粉样多肽通过以下作用机制影响餐后葡萄糖的产生：（1）延迟胃排空；（2）抑制胰高血糖素的分泌，防止餐后血浆胰高血糖素升高；（3）产生饱胀感导致热量摄入降低和体重下降。
2.药动学 本药皮下单剂量注射的绝对生物利用度为30%-40%，皮下注射后27分钟达峰浓度。予健康志愿者单剂300μg，峰浓度为110pmol/L；予胰岛素依赖型糖尿病患者单剂30μg、100μg及300μg，30分钟内达峰浓度，分别为21pmol/L、80pmol/L及约220μg/ml，重复用药未见明显药物积聚（一次30μg，一日3次，第14日血浆浓度为29pmol/L）。约40%的药物在血浆中以游离形态存在，稳态分布容积为56L。主要经肾脏代谢，代谢产物为有活性的赖氨素-赖氨酸-普兰林肽（2-37普兰林肽）。母体化合物的消除半衰期为30-50分钟（皮下）或24-45分钟（静脉），代谢产物赖氨素-赖氨酸-普兰林肽（2-37普兰林肽）与母体化合物的半衰期相近。
3.遗传与生殖毒性 动物试验表明本药对胎仔有致畸或致死胎作用。大鼠胚胎发育时期每日给予本药0.3mg/kg和1.0mg/kg（分别相当于人类推荐最大剂量下AUC的10倍和47倍），可增加其先天性畸形（神经管缺陷、腭裂、露脑）的发生率。孕兔每日给予0.3mg/kg或人类推荐最大剂量下AUC的9倍，对胚胎发育无不利影响。