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Nemtabrutinib

MCE 国际站：Nemtabrutinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-112215

CAS 号：2095393-15-8

生物活性： Nemtabrutinib (ARQ 531) 是一种可逆的非共价口服活性 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。

体外研究(In Vitro)：Nemtabrutinib 在 TMD8 细胞系中表现出强效靶标抑制作用。生化测定中，WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。此外，Nemtabrutinib 还表现出对 TEK 激酶的强效抑制作用，IC50 分别为 5.23 nM (BMX)、5.80 nM (TEC)、36.4 nM (TXK)。 Nemtabrutinib 对 SRC 激酶的 IC50 分别为 3.86 nM (LCK)、4.22 nM (YES)、9.71 nM (BLK)、18.3 nM (HCK)、18.8 nM (LYNa)、25.9 nM (FGR)、32.2 nM (FYN)、48.0 nM (FRK)，对 TRK 激酶的 IC50 分别为 11.7 nM (TrkB)、13.1 nM (TrkA)、19.1 nM (TrkC)。 Nemtabrutinib 抑制多种类型细胞系的增殖（TMD8：GI50=0.13 µM，REC1：GI50=0.18 nM），并在对 BCR、Src 家族激酶和 PI3K/AKT 通路上瘾的细胞系中显示出效力。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Nemtabrutinib 在 TMD-8 肿瘤异种移植模型中有效。Nemtabrutinib 在治疗 14 天后可使肿瘤完全消退。Nemtabrutinib 在胶原诱导的关节炎模型中也有效。Nemtabrutinib 在小鼠模型中显示出强大的抗关节炎功效。在 BTK 驱动的 TMD8 异种移植小鼠模型中，Nemtabrutinib 表现出优异的抗肿瘤活性和持久的疗效。Nemtabrutinib 在小鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型中表现出体内疗效[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：478.93

Formula：C25H23ClN4O4

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Cell Assay [1]：生化抑制试验采用野生型或C481S突变体的全长BTK构建体进行测定。对236种激酶进行分析，鉴定出45种激酶在200 nM浓度的ARQ 531作用下抑制率>50%。随后，在生理浓度1 mM ATP条件下，测定了该ATP竞争性抑制剂对这些激酶的效力。将SUDHL-4细胞用递增浓度的抑制剂处理2小时，然后用抗IgM或生长因子刺激细胞，裂解细胞进行Western blot分析[1]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [1]：Mice[1] Six week old female CB-17 SCID mice (1-2 weeks) are used. Mice are housed in sterile micro isolator cages, five mice per cage and receive food and water ad libitum. Female SCID mice are implanted subcutaneously with 8x106 TMD8 cells in 0.2 mL HBSS with 50% standard concentration BD matrigel in the upper right flank area. Mice are monitored and staged on day 14 (post injection of tumor cells) when size reaches approximately 400 mg. Oral daily dosing with ARQ 531 at 100 mg/kg or vehicle began on stage day. Tumor measurements and body weights are collected three times a week. In vivo Target and pathway inhibition is studied in mouse TMD8 xenograft model. Percent inhibition relative to the vehicle control is determined using densitometry analysis and the intensity of actin band is used as a loading control and the percentage of vehicle group is designated as 100%. DBA1/J mice are immunized with collagen to develop the arthritis, following the onset of arthritis, mice are randomized into treatment groups. Treatment is initiated by oral dosing of ARQ 531 at 25, 50 and 75 mg/kg and continued daily through arthritis day 14. Clinical scores are assessed for each of the paws on study arthritis days 1-15[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 4 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：Nemtabrutinib (ARQ 531) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂，其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。

IC50 & Target：IC50: 0.85 nM (WT-BTK), 0.39 nM (C481S-BTK)[1].

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. S Eathiraj, et al. Targeting PCI-32765-Resistant BTK-C481S Mutation with ARQ 531, a Reversible Non-Covalent Inhibitor of BTK. Clinical Lymphoma Myeloma & Leukemia, 2016, 16: S47-S48.