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ONC212

MCE 国际站：ONC212

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-111343

CAS 号：1807861-48-8

生物活性： ONC212 是 ONC201 的氟化类似物，是一种有前途的抗癌药物，也是 GPR132 的选择性激动剂。ONC212 还能诱导细胞凋亡[1]。

体外研究(In Vitro)：细胞增殖测定表明，与 ONC201 相比，ONC212 实现 50% 的生长抑制至少需要低于 ONC201 10 倍的浓度。，用七种胰腺癌细胞进行测试，ONC212 显示 GI50 值在 0.1 至 0.4 µM 范围内，而相应的 ONC201 GI50 值在 4 至 9 µM 范围内。长期细胞增殖试验表明，ONC201 和 ONC212 在 20 µM 剂量下抑制集落形成方面具有可比性。然而，在 5 µM 剂量下，ONC212 在抑制胰腺癌细胞系中的集落形成方面比 ONC201 强约 50 倍。ONC212 诱导细胞凋亡比 ONC201 更早。用 ONC201 和 ONC212 处理可降低抗凋亡标记物 (如 XIAP 和 MCL-1) 的表达。Western blot 分析表明，在 HPAF-II 细胞系中，早在 ONC201 或 ONC212 处理后 6 至 12 小时，ATF4 和磷酸化的 EIF2α 就会上调[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：每两周口服一次 50 mg/kg ONC212 可显著抑制急性髓性白血病 (AML) 扩张并延长总生存期 (p=0.0003)。中位生存期从对照组的 43 天增加到 ONC212 处理组的 49 天 (+14%)[1]。与 ONC201 相比，ONC212 处理表现出明显更强的生长抑制。与这两种模型的对照组相比，每周给药 3 次 50 mg/kg 剂量的 ONC212 足以导致肿瘤的显著生长抑制。结果表明，ONC212 处理的肿瘤在 HPAF-II 模型中显示增殖减少[2]。体内毒性评估实验表明，ONC212 在高达 250 mg/kg 的剂量下具有良好的耐受性。300 mg/kg 的 ONC212 会导致脾脏损伤并升高肝酶。ONC212 的半衰期略短于 ONC201，血液清除时间为 12 小时，T1/2 为 4.3 小时，Cmax 为 1.4 µg/mL[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：440.46

Formula：C24H23F3N4O

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Cell Assay [2]：所有胰腺癌细胞系均按指定剂量和时间点用 ONC201 或 ONC212 处理。处理后，收集悬浮细胞和贴壁细胞，用 70% 乙醇固定，并在核糖核酸酶 A 存在下用碘化丙啶染色。使用流式细胞仪收集流式细胞术数据。定量亚 G1 期细胞（凋亡细胞），并利用 [2] 进行分析，以量化细胞周期中 G1、S 和 G2-M 期细胞的分布。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [2]：Six- to seven-week-old female athymic nu/nu mice are used in this study. A total of 3 to 5×106 luciferase-expressing cells are suspended in 50 µL of PBS mixed with 50 µL of Matrigel and subcutaneously injected into the rear flanks of the mice. When tumor volume reaches an average of 100 to 150 cm3, mice are randomly assigned to the indicated control or treatment groups. ONC201 and ONC212 are delivered in a solution of 10% DMSO, 20% Kolliphor®EL and 70% PBS by oral gavage. The length (L) and width (W) of the tumors are measured 1 to 2 times a week using a digital caliper, and the volume of the tumor is calculated. Mice are also weighed once a week to monitor signs of drug toxicity[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 5 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：ONC212 是一种氟化的 ONC201 类似物，是一种有前景的抗癌剂，也是 GPR132 的选择性激动剂。ONC212 还诱导凋亡 (apoptosis)。

IC50 & Target：GPR132[1]

相关产品：Ro-3306 | Pevonedistat | Pevonedistat (Standard) | Pexidartinib | Ruxolitinib | Ruxolitinib (Standard) | Tofacitinib | Dasatinib (Standard) | Bortezomib | Tofacitinib (Standard) | Etoposide | Rapamycin (GMP Like)

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Takenobu Nii, et al. The Novel Imipridone ONC212 Induces Pronounced Anti-Leukemia Effects in Vitro and In Vivo and Is Highly Synergistic with the BCL-2 Inhibitor ABT-199. ASH. 2017.
[2]. Lev A, et al. Anti-pancreatic cancer activity of ONC212 involves the unfolded protein response (UPR) and is reduced by IGF1-R and GRP78/BIP. Oncotarget. 2017 Sep 12;8(47):81776-81793.
[3]. Wagner J, et al. Preclinical evaluation of the imipridone family, analogs of clinical stage anti-cancer small molecule ONC201, reveals potent anti-cancer effects of ONC212. Cell Cycle. 2017 Oct 2;16(19):1790-1799.