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LY2090314
价格：￥ 5MG/1000元；25MG/2700元
品牌名称：$brandModel.Title型号： 原产地：中国大陆 更新时间：2026/10/15 11:06:33
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LY2090314
产品货号：XY9-82131
产品规格及价格：5MG/1000元；25MG/2700元
产品简介：
LY2090314 是一种糖原合成酶激酶 - 3（GSK-3）的强效抑制剂，其 CAS 号为 603288-22-8，分子式为 C28H25FN6O3，分子量为 512.53。以下是关于它的详细介绍：
基本信息：LY2090314 外观为黄色至橙色粉末，纯度大于 98%。它可溶于 DMSO，微溶于乙醇，不溶于水。储存时，粉末形式可在 - 20℃下保存一年，溶解后在 - 20℃下可保存六个月，2-4℃下可保存两周。
作用靶点：LY2090314 的作用靶点为 GSK-3α 和 GSK-3β，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。它通过中断 ATP 结合来选择性抑制 GSK-3 的活性。
生物活性
体外研究：LY2090314 能够稳定 β- 连环蛋白，在多种癌细胞系中显示出诱导凋亡性细胞死亡的能力。例如，20 µM 的 LY2090314 处理黑色素瘤细胞系，可促进 β- 连环蛋白总蛋白的稳定，并诱导 Axin2 表达，有效诱导凋亡性细胞死亡，且与 BRAF 突变状态无关；处理神经母细胞瘤细胞系，可显著抑制细胞增殖。
体内研究：LY2090314 可增强顺铂、卡铂和达卡巴嗪等化疗药物在实体肿瘤异种移植模型中的抗肿瘤效果。如将 500 万个 A375 人黑素瘤癌细胞注射到雌性无胸腺裸鼠的侧腹中，当肿瘤达到约 100 mm² 时，静脉注射 25 mg/kg LY2090314，每三天一次，可诱导 Axin2 mRNA 的表达，增强达卡巴嗪的抗肿瘤效果。
相关研究：有研究表明 LY2090314 可以有效降低人 MYCN 扩增和非扩增神经母细胞瘤细胞系的生长，其机制可能与诱导细胞凋亡相关，表现为促凋亡标记物 cleaved PARP 和 cleaved caspase-3 增加，抗凋亡蛋白 survivin 减少，细胞周期关键调节蛋白 cyclin D1 水平降低。
仅用于科研，不能用于临床诊断！所有产品仅供科研使用，不得用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务。以实际收货产品说明书为准，网站说明书仅供参考。
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