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Wortmannin (2012/10/24)
简介:wortmannin是一种高效,不可逆的pi3k特异性抑制剂(ic50=2-5 nm)[1],分离自丝状真菌penicillium funiculosum,抑制活性高于另外一种常用的pi3k抑制剂ly294002。使用浓度约高于抑制pi3k所需浓度的100倍时可同时抑制mlck(ic50 = 200 nm)和pi4k[2]。另外也能强力抑制polo样激酶1 (ic50= 5.8 nm) [3]。wortmannin通过抑制pi3k/akt信号转导级联通路,增强了辐射或血清饥饿诱发的细胞凋亡以及阻断细胞因子介导的抗凋亡效应[4]。体外分离的大鼠脂肪细胞中加入wortmannin,能够阻断胰岛素受
PI-103 (P110α/DNA-PK/mTOR inhibitor) (2012/10/24)
简介:pi-103是一种强效的,细胞渗透性及atp竞争性的pi3ks家族成员抑制剂,选择性抑制dna-pk,pi3k (p110α) 和mtor。作用于dna-pk, p110α, mtorc1, pi3-kc2β, p110δ, mtorc2, p110β, p110γ的ic50分别是2, 8, 20, 26, 48, 83, 88, 150 nm。使用浓度为10mm时对大部分蛋白激酶几乎无抑制活性[1]。pi-103(0.5 µm)能够明显抑制一组体外培养胶质瘤细胞的增殖,另外还可以遏制人胶质瘤移植瘤的生长且未观察到细胞毒性[2]。pi-103能从根本上抑制细胞生长和诱导细胞周期停留
NVP-BEZ235(PI3K/mTOR inhibitor) (2012/10/24)
简介:nvp-be235(bez235)是pi3k和mtor双激酶抑制剂,竞争性结合酶的atp结合槽。作用于p110α, p110γ, p110δ, p110β的ic50分别是4, 5, 7,75 nm。bez235能够明显降低mtor活化酶p70s6k的磷酸化水平,还能减少s235/s236p-rps6的浓度(ic50=6.5 nm)。mtor k-lisa方法测定得到bez235作用于mtor的ic50是20.7 nm。bez235可以高效且特异性阻断pi3k通路的功能性失调激活并诱导g(1)阻滞,还可以抑制动物模型中人癌症细胞的生长[1]。bez235强力抑制体外vegf诱导的细胞增殖、存活和
Perifosine(Akt inhibitor) (2012/10/24)
简介:perifosine(krx-0401)是一种新型合成的烷基磷脂化合物,靶向作用于细胞膜和阻断akt激活的抗肿瘤药物,结构与天然形成的磷脂相似[1]。perifosine具有抗增殖特性,ic50为0.6~8.9µm。perifosine抑制多种细胞生长,对k-562, sudhl-7, hl-60, pc-3, colo-205和mesa-sa (crl-1976)的gi50是11-30 µm,对mcf-7, hos (crl-1543)和lncap细胞的gi50 >30 µm。perifosine通过同时抑制akt蛋白thr308和 ser473位点的磷酸
MK-2206(Akt inhibitor) (2012/10/24)
简介:mk-2206是一种强效的,高特异性及非atp竞争结合的akt变构抑制剂,作用于akt1,2,3的ic50分别是5.3 nm,12 nm, 65 nm[1,2]。mk-2206具有广泛性的临床前抗肿瘤活性。mk-2206与分子靶向药物如厄洛替尼(erlotinib)或拉帕替尼(lapatinib)联合使用能够协同性抑制人癌症细胞系的体外增殖。肺癌nci-h460或卵巢癌a2780细胞内,mk-2206与细胞毒性药物共用同样表现出协同反应,如拓扑异构酶抑制剂拓扑异构酶抑制剂(阿霉素,喜树碱),抗代谢药(gemcitabine,5-氟脲嘧啶),抗微管药(docetaxel)以及dna交联剂(car
Temsirolimus(mTOR inhibitor) (2012/10/24)
简介:temsirolimus(也叫cci-779,torisel)属于雷帕霉素(rapamycin)衍生物,一种具抗肿瘤活性的mtor特异性抑制剂。temsirolimus能够诱导细胞周期停滞在g1期,并且通过降低vegf蛋白合成的方式抑制肿瘤血管生成[1]。体外抑制前列腺癌细胞lncap增殖(ic50=2 nm)[2]。temsirolimus与μ阿片受体拮抗剂methylnaltrexone (mntx)联合使用,能够明显提高其对vegf诱导的hlmvec细胞增殖(ic50从~10nm降至~1nm)和迁移的能力(ic50从~50nm降至~10nm)[3]。移植瘤模型中temsirolimus与
Everolimus(mTOR inhibitor) (2012/10/24)
简介:everolimus(也称为rad001,sdz-rad,afinitor,certican,zortress),是ripamycin(sirolimus)的40-o-(2-羟乙基)衍生物,作用机制类似ripamycin靶向抑制mtor活性,表现出免疫抑制剂和抗血管生成特性[1]。everolimus竞争性结合fkbp12(ic50=1.8-2.6 nm)从而抑制p70 s6激酶活化,进而阻断生长因子介导的t细胞,b细胞和vsmc细胞增殖,促使细胞周期停滞在g1期。everolimus抑制多种体外培养人肿瘤细胞系和体内动物移植瘤的增殖[2]。everolimus已处于多种人体肿瘤如乳腺癌,胃癌
PP242(mTOR inhibitor) (2012/10/24)
简介:pp242是mtor 的atp竞争性和选择性抑制剂(ic50=8 nm),对pi3k 家族成员的活性稍弱,对p110α, p110β, p110δ, p110γ和dna-pk 的ic50分别为2, 2.2, 0.1, 1.3和0.41 μm[1][2]。pp242在体外诱导小鼠和人白血病细胞死亡,在体内可以延迟白血病的攻击并提高酪氨酸激酶抑制剂的的作用,其作用比rapamycin更有效[3]。另外,pp242在多种骨髓瘤细胞中抑制生长和诱导细胞凋亡的作用比rapamycin更有效。bortezomib与pp242联合使用具有协同的抗mm作用[4]。
CXC趋化因子配体16elisa,人(CXCL16)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
简介:cxc趋化因子配体16elisa,人(cxcl16)elisa试剂盒本公司为科研用户提供灵敏性高,特异性强,重复性好的elisa试剂盒,并与多家科研工作单位指定为长期供应商,售前,售中,售后服务为一体,竭诚为您提供行内最全,最新的产品信息,欢迎来电咨询!
全段甲状旁腺素elisa,小鼠(i-PTH)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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过氧化物酶体增殖物激活受体αelisa,小鼠(PPAR-α)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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松弛肽/松弛素elisa,人(RLN)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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葡萄糖激酶elisa,人(GCK)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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凝血酶原片段F1+2elisa,人(F1+2)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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单核细胞趋化蛋白2elisa,小鼠(MCP-2/CCL8)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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细胞间粘附分子1elisa,犬(ICAM-1/CD54)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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对氨基苯甲酸elisa,人(PABA)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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高速泳动蛋白17elisa,人(HMG-17)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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补体蛋白3elisa,猪(C3)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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γ干扰素诱导蛋白16/p16elisa,人(IFI16/p16)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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纤溶酶原激活物抑制因子1elisa,人(PAI-1)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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胰岛素样生长因子结合蛋白1elisa,大鼠(IGFBP-1)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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睫状神经营养因子elisa,人(CNTF)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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高敏甲状腺素elisa,大鼠(u-T4)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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单纯疱疹病毒抗原-1elisa,人(HSV-Ag1)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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克拉拉细胞蛋白elisa,人(CC16)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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雄激素elisa,大鼠(androgen)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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丝氨酸蛋白酶elisa,人(PRSS)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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庚型肝炎病毒IgMelisa,人(HGV-IgM)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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抗双链DNA抗体/天然DNA抗体elisa,大鼠(dsDNA)Elisa试剂盒 (2012/10/24)
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