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Mitoxantrone

MCE 国际站：Mitoxantrone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13502

CAS：65271-80-9

中文名称：米托蒽醌；二羟蒽二酮

Synonyms：米托蒽醌; Mitozantrone; NSC 301739

纯度：99.58%

存储条件：-20°C, 避光 *溶剂中：-80°C, 6 个月; -20°C, 1 个月（避光）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。

生物活性：Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂。 Mitoxantrone 还抑制蛋白激酶 C (PKC) 活性，IC₅₀ 为 8.5 μM。 Mitoxantrone 诱导 B-CLL（B 慢性淋巴细胞白血病）细胞的细胞凋亡。米托蒽醌具有抗肿瘤活性^[1][2][3][4]。米托蒽醌还具有抗正痘病毒活性，对牛痘和猴痘的EC₅₀分别为 0.25 μM 和 0.8 μM^{[5 ]}。 IC50 和靶标：IC50：8.5 μM (PKC)^[1]体外： 米托蒽醌以与组蛋白 H1 竞争的方式抑制 PKC ，其 K_i 值为 6.3 μM，与磷脂酰丝氨酸和 ATP^[1] 无竞争性。
米托蒽醌（0.5 μg/mL , 48 h) 诱导 B-CLL 细胞减少。米托蒽醌诱导 DNA 片段化和聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 的蛋白水解切割，证明米托蒽醌的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡^[2]。
米托蒽醌表明对人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 和 MCF-7 的细胞毒性，IC₅₀ 值分别为 18 和 196 nM^[3]。 体内：米托蒽醌（IP，0-3.2 mg/kg/天）在 1.6 mg/kg 的 IP 植入小鼠中产生具有统计学意义的 60 天存活率L1210 白血病^[4].
米托蒽醌（IV，0-3.2 mg/kg/天）显示出有效的抗肿瘤活性，并在 3.2 mg/kg 时产生 60% 的 ILS（寿命延长）在 SC 植入的 Lewis 肺癌中^[4]。

体外：Mitoxantrone 对组蛋白 H1 竞争性抑制 PKC，其 Ki 值为 6.3 μM，对磷脂酰丝氨酸和 ATP 非竞争性抑制[1]。 Mitoxantrone (0.5 μg/mL，48 h) 诱导 B-CLL 细胞减少。Mitoxantrone 诱导 DNA 片段化和聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 的蛋白水解切割，证明 Mitoxantrone 的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡[2]。 Mitoxantrone 表明对人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 和 MCF-7 的细胞毒性，IC50 值分别为 18 和 196 nM[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Mitoxantrone (IP，0-3.2 mg/kg/天) 在腹腔注射；植入 L1210 白血病的小鼠中以 1.6 mg/kg 产生显著数量的 60 天存活率[4]。 Mitoxantrone (IV，0-3.2 mg/kg/天) 显示出有效的抗肿瘤活性，并在皮下注射；植入的 Lewis 肺癌中以 3.2 mg/kg 产生 60% 的 ILS (寿命延长)[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠：在小鼠实验中测试米托蒽醌对实验性肿瘤的抗肿瘤活性，并将结果与七种抗肿瘤抗生素的结果进行比较。药物通过腹腔注射或静脉注射给药，一般在肿瘤接种后第 1、5 和 9 天进行。米托蒽醌以最佳剂量（1.6 mg/kg/天；游离碱）腹腔注射[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7接种于标准96孔板中，接种后一天更换培养基，用含不同浓度米托蒽醌（10-5至5μM）的培养基替换，添加或不添加DHA（30μM），持续7天。用四唑盐法测定细胞整体活力[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

IC50 & Target：PKC 8.5 μM (IC50) Topoisomerase II

热销产品：NADP | Sodium 2-oxopropanoate-13C3 | Dexmedetomidine | Giredestrant | NB-598 (Maleate) | Tenofovir alafenamide | 4,6-Dioxoheptanoic acid | EED226 | Glycolithocholic acid | VPC-14449

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参考文献：

[1]. Takeuchi N, et al. Inhibitory effect of mitoxantrone on activity of protein kinase C and growth of HL60 cells. J Biochem. 1992 Dec;112(6):762-7.
[2]. Bellosillo B, et al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6.
[3]. Vibet S, et al. Differential subcellular distribution of mitoxantrone in relation to chemosensitization in two human breast cancer cell lines. Drug Metab Dispos. 2007 May;35(5):822-8.
[4]. Fujimoto S, et al. Antitumor activity of mitoxantrone against murine experimental tumors: comparative analysis against various antitumor antibiotics. Cancer Chemother Pharmacol. 1982;8(2):157-62.
[5]. Sharon E Altmann, et al. Inhibition of cowpox virus and monkeypox virus infection by mitoxantrone. Antiviral Res. 2012 Feb;93(2):305-308.