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Quisinostat

MCE 国际站：Quisinostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15433

CAS：875320-29-9

Synonyms：JNJ-26481585

纯度：98.34%

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，第二代，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi)，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy)

生物活性：Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种有效的第二代口服活性泛HDAC 抑制剂 (HDACi)，IC₅₀ 值范围对于 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10 和 HDAC11，从 0.11 nM 到 0.64 nM。 Quisinostat 具有广谱抗肿瘤活性^[1]。 Quisinostat 可诱导神经母细胞瘤细胞自噬^[2]。 IC50 和目标：IC50：0.11 nM (HDAC1)、0.33 nM (HDAC2)、0.64 nM (HDAC4)、0.46 nM (HDAC10)、0.37 nM (HDAC11)^[1]体外：Quisinostat 在体外抑制 HDAC 同工酶^[1]。
Quisinostat（30-1000 nM；24 小时）是一种有效的泛 HDAC 抑制剂在肿瘤细胞中^[1]。
Quisinostat 对实体和血液癌细胞系具有广谱抗增殖活性，并诱导细胞凋亡^[1]。
体内：Quisinostat（40 mg/kg；口服；每日一次；持续 3 天）作为一种有效的 HDAC1 抑制剂 p21waf1,cip1 ZsGreen 体内肿瘤^{[ 1]}.
Quisinostat 在体内诱导肿瘤组织中持续的 H3 乙酰化^[1].
Quisinostat（10 mg/kg；每天一次；腹腔注射；持续 14天）强烈抑制预先建立的大型 HCT116 结肠异种移植物的生长^[1]。

体外：奎西诺司他体外抑制 HDAC 同工酶[1]。奎西诺司他（30-1000 nM；24 小时）是肿瘤细胞中有效的泛 HDAC 抑制剂[1]。奎西诺司他具有广谱抗增殖活性，可对抗实体和血液癌细胞系，并诱导细胞凋亡[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Quisinostat（40 mg/kg；口服；每日一次；连续 3 天）是一种有效的 HDAC1 抑制剂，可在体内抑制 p21waf1、cip1 ZsGreen 肿瘤[1]。？Quisinostat 可在体内诱导肿瘤组织持续 H3 乙酰化[1]。？Quisinostat（10 mg/kg；每日一次；腹腔注射；连续 14 天）可强烈抑制大型预先建立的 HCT116 结肠异种移植瘤的生长[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：HDAC1 0.11 nM (IC50) HDAC2 0.33 nM (IC50) HDAC4 0.64 nM (IC50) HDAC10 0.46 nM (IC50) HDAC11 0.37 nM (IC50) HDAC3 4.86 nM (IC50) HDAC5 3.69 nM (IC50) HDAC8 4.26 nM (IC50) HDAC9 32.1 nM (IC50) HDAC6 76.8 nM (IC50) HDAC7 119 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Arts J, et al. JNJ-26481585, a novel "second-generation" oral histone deacetylase inhibitor, shows broad-spectrum preclinical antitumoral activity. Clin Cancer Res. 2009 Nov 15;15(22):6841-51.
[2]. Vamsi Krishna Kommalapati, et al. Inhibition of JNJ-26481585-mediated autophagy induces apoptosis via ROS activation and mitochondrial membrane potential disruption in neuroblastoma cells. Mol Cell Biochem. 2020 May;468(1-2):21-34.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

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