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Givinostat

MCE 国际站：Givinostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14842

CAS：497833-27-9

Synonyms：ITF-2357

纯度：98.16%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂。抑制 HDAC1 和 HDAC3，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。

生物活性：Givinostat (ITF-2357) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 IC₅₀ 分别为 198 和 157 nM HDAC3，分别。 IC50 和目标：IC50：198 nM (HDAC1)、157 nM (HDAC3)^[1]、10 nM (HD2)、7.5 nM (HD1-B)、16 nM (HD1-A)< sup>[3] 体外：与 ITF3056 的抑制作用相比，Givinostat (ITF2357) 可有效抑制 LPS 诱导的总 IL-1β 产生。在 25、50 和 100 nM 时，Givinostat 可使 IL-1β 分泌减少 70% 以上。 Givinostat (ITF-2357) 在用 TLR 激动剂以及 IL-12 和 IL-18 的组合刺激的 PBMC 中抑制 IL-6 的产生。在 50 nM Givinostat 时，IL-6 分泌减少至 50%，但在 100 和 200 nM 时，没有减少^[1]。如 CCK-8 测定所示，Givinostat (ITF-2357) 以浓度依赖性方式抑制 JS-1 细胞增殖。 Givinostat ≥ 500 nM 处理与 JS-1 细胞增殖的显着抑制相关 (P<0.01)。此外，Givinostat ≥ 250 nM 加 LPS 联合处理组与未使用 LPS 处理组（相同 Givinostat 浓度）的细胞抑制率存在显着差异（P<0.05）^[2]。 体内：10 mg/kg 的 Givinostat (ITF2357) 用作阳性对照，正如预期的那样，血清 TNFα 降低了 60%。引人注目的是，以 0.1 mg/kg 开始的 ITF3056 预处理显着减少了近 90% 的循环 TNFα。为了显着增加血清 IL-1β 的产生，注射更高剂量的 LPS（10 mg/kg），并在 4 小时后收集血液。同样，当用较低剂量的 Givinostat (ITF-2357)（1 或 5 mg/kg）预处理时，1 mg/kg 可降低 22%，5 mg/kg 可降低 40%^[1]。

体外：与 ITF3056 的减少相比，Givinostat (ITF2357) 强烈抑制 LPS 诱导的 IL-1β 总产生。在 25、50 和 100 nM 时，Givinostat 使 IL-1β 分泌减少 70% 以上。Givinostat (ITF-2357) 抑制用 TLR 激动剂以及 IL-12 和 IL-18 组合刺激的 PBMC 中 IL-6 的产生。在 50 nM Givinostat 时，IL-6 分泌减少至 50%，但在 100 和 200 nM 时，没有减少[1]。CCK-8 测定表明，Givinostat (ITF-2357) 以浓度依赖性方式抑制 JS-1 细胞增殖。使用≥500 nM的Givinostat治疗可显著抑制JS-1细胞增殖（P[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：10 mg/kg 的 Givinostat (ITF2357) 用作阳性对照，正如预期的那样，血清 TNFα 降低了 60%。令人惊讶的是，从 0.1 mg/kg 开始预处理 ITF3056 可显著降低循环 TNFα 近 90%。为了显著增加血清 IL-1β 的产生，注射了更高剂量的 LPS（10 mg/kg），并在 4 小时后采血。同样，当用较低剂量的 Givinostat (ITF-2357)（1 或 5 mg/kg）预处理时，1 mg/kg 降低了 22%，5 mg/kg 降低了 40%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] C57BL/6小鼠在使用前至少在动物设施中饲养5天。为了进行对比研究，Givinostat (ITF2357) 以10 mg/kg口服给药，ITF3056以腹膜内注射给药。给药后一小时，以2.5 mg/kg的剂量腹膜内注射的LPS。LPS处理后90分钟，处死小鼠，收集血清并储存在-80°C下，直到进一步分析细胞因子的产生。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将JS-1细胞株在含有10%胎牛血清的DMEM中培养24 h后，将30孔JS-1细胞分成两组。组将培养基更换为完全培养基，Givinostat (ITF-2357)的最终浓度分别为0 nM、125 nM、250 nM、500 nM和1000 nM。第二组在加入100 nM LPS溶液的同时加入相应浓度的Givinostat。每组重复3次。在37℃、5% CO2条件下接种24 h后，每孔（100 μL）加入10 μL CCK-8溶液。37℃孵育1 h后，用酶标仪测定450 nm处的吸光度[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：hHDAC3 157 nM (IC50) HD1-B 7.5 nM (IC50) HD1-A 16 nM (IC50) HD2 10 nM (IC50) hHDAC1 198 nM (IC50) hHDAC11 292 nM (IC50) hHDAC6 315 nM (IC50) hHDAC2 325 nM (IC50) hHDAC10 340 nM (IC50) hHDAC7 524 nM (IC50) hHDAC5 532 nM (IC50) hHDAC9 541 nM (IC50) hHDAC8 854 nM (IC50) hHDAC4 1059 nM (IC50)

热销产品：Polyphyllin II | Phospho-p38 (Thr180/Tyr182) Antibody | Ispronicline | TAS-119 | IBR2 | Emtricitabine | Azathioprine | Trabodenoson | Larixyl acetate | Caspase-9 Inhibitor III

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参考文献：

[1]. Li S, et al. Specific inhibition of histone deacetylase 8 reduces gene expression and production of proinflammatory cytokines in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2015 Jan 23;290(4):2368-78.
[2]. Wang YG, et al. Givinostat inhibition of hepatic stellate cell proliferation and protein acetylation. World J Gastroenterol. 2015 Jul 21;21(27):8326-39.
[3]. Leoni F, et al. The histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces production of pro-inflammatory cytokines in vitro and systemic inflammation in vivo. Mol Med. 2005 Jan-Dec;11(1-12):1-15.