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QC6352

MCE 国际站：QC6352

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-104048

CAS：1851373-36-8

纯度：99.48%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂，具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用，并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50s 分别为 104 nM (KDM4A)，56 nM (KDM4B)，35 nM (KDM4C)，104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性，IC50 为 750 nM (KDM5B)。

生物活性：QC6352 是一种可口服的、选择性的、有效的 KDM4C 抑制剂，IC₅₀ 为 35 nM^[1]。 IC50 和目标：IC50：35 nM (KDM4C)^[1]体外： QC6352 是一种有效的 KDM4C 抑制剂，具有 IC₅₀ 的 35±8 nM^[1]。 QC6352 以浓度依赖性方式显着降低 BCSC1 和 BCSC2 的不依赖锚定的球体形成能力。 QC6352 阻断 BCSCs 的增殖和自我更新。如蛋白质印迹分析所示，在用 QC6352^[2] 处理后，BCSC1 和 BCSC2 中（表皮生长因子受体）EGFR 的蛋白质水平均降低。体内 QC6352 强烈影响 BCSC1 和 BCSC2 异种移植物的肿瘤生长和最终肿瘤重量。 QC6352 治疗具有良好的耐受性，不会影响小鼠的体重。结果表明，使用 KDM4 抑制剂 QC6352 治疗可阻断 BCSC 异种移植肿瘤的生长^[2]。

体外：QC6352 是一种有效的 KDM4C 抑制剂，IC50 为 35±8 nM[1]。QC6352 以浓度依赖性方式显著降低 BCSC1 和 BCSC2 的球体形成能力。QC6352 阻止 BCSC 的增殖和自我更新。如蛋白质印迹分析所示，使用 QC6352 处理后，BCSC1 和 BCSC2 中的（表皮生长因子受体）EGFR 蛋白水平均降低[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：QC6352 强烈影响 BCSC1 和 BCSC2 异种移植瘤的肿瘤生长和最终肿瘤重量。QC6352 治疗耐受性良好，不会影响小鼠的体重。结果表明，使用 KDM4 抑制剂 QC6352 治疗可抑制 BCSC 异种移植瘤的生长[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：当肿瘤达到可触及的 3 mm3 大小时，用载体（对照）或 QC6352 治疗小鼠。每天通过口服管饲法给小鼠施用 10 mg/kg 抑制剂。对照动物仅接受载体。每周两次监测动物的体重和肿瘤生长情况[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞经 Accutase 分离后计数。将 1×103 个单个 BCSC1 和 BCSC2 细胞接种到 24 孔超低附着板的无血清 MSC 培养基中的 50% Matrigel 中，每孔重复三次。7 天后，计数 QC6352 和 QC6688 处理细胞和对照细胞中直径超过 50 μm 的球体，计数紫杉醇处理细胞和对照细胞中直径超过 20 μm 的球体[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：KDM4 KDM5B 750 nM (IC50) KDM4A 104 nM (IC50) KDM4B 56 nM (IC50) KDM4C 35 nM (IC50) KDM4D 104 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Chen YK, et al. Design of KDM4 Inhibitors with Antiproliferative Effects in Cancer Models. ACS Med Chem Lett. 2017 Jul 27;8(8):869-874.
[2]. Metzger E, et al. KDM4 inhibition targets breast cancer stem-like cells. Cancer Res. 2017 Sep 7. pii: canres.1754.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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