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SN-38

MCE 国际站：SN-38

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13704

CAS：86639-52-3

Synonyms：7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin

纯度：99.89%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SN-38 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。SN-38 是 sacituzumab govitecan (HY -132254) 的有效载荷。

生物活性：SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 Irinotecan 的活性代谢物。 SN-38 (NK012) 抑制 DNA 和 RNA 合成，IC₅₀ 分别为 0.077 和 1.3 μM ^[1][2][3][4]。 IC50 和目标：拓扑异构酶 I^[1]体外 LoVo、HCT116 和的 IC₅₀ 值HT29细胞系分别为20 nM、50 nM、130 nM。在所有三种 SN-38 (NK012) 抗性细胞系中，Top1 活性在存在高浓度 SN-38^[2] 的情况下得以维持。 体内： SN-38 (NK012)，抗癌前药伊立替康的活性和毒性代谢物。给药后 30 分钟，Slco1a/1b(?/?) 小鼠的伊立替康血浆浓度比野生型小鼠高 1.9 倍（分别为 1.89 和 1.01 μM），而 SN -38 (NK012) Slco1a/1b(?/?) 小鼠的血浆浓度比野生型小鼠高 8 倍（分别为 0.4 μg/mL 和 0.05 μg/mL）。 Oatp1a/1b 基因敲除小鼠与野生型小鼠相比，伊立替康的总血浆暴露 [AUC_(5-240)] 高 1.7 倍（209.8±6.7 vs. 120.9±4.4 μM/min；P <0.01)，SN-38 高 2.9 倍（50±2.9 与 12±2 μM/min；P<0.001）^[3]。

体外：对于LoVo、HCT116和HT29细胞系的IC50值分别为20 nM、50 nM、130 nM。在这三种SN-38耐药细胞系中，高浓度SN-38仍能维持Top1活性[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SN-38 是抗癌前药伊立替康的活性和毒性代谢物。给药后 30 分钟，Slco1a/1b(?/?) 小鼠的伊立替康血浆浓度比野生型小鼠高 1.9 倍（分别为 1.89 vs. 1.01 μM），而 Slco1a/1b(?/?) 小鼠的 SN-38 血浆浓度比野生型小鼠高 8 倍（分别为 0.4 μg/mL vs. 0.05 μg/mL）。Oatp1a/1b 基因敲除小鼠的伊立替康总血浆暴露量 [AUC(5-240)] 比野生型小鼠高 1.7 倍（209.8±6.7 vs. 120.9±4.4 μM/min；P[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 使用具有可比遗传背景 (>99% FVB) 的雌性野生型、Slco1a/1b(−/−)(Oatp1a/1b 敲除)、Slco1a/1b(−/−);1B1(tg) 和 Slco1a/1b(−/−);1B3(tg)（肝脏特异性 OATP1B1 和 OATP1B3 人源化转基因）小鼠，年龄在 8 至 14 周之间。将伊立替康（在含有 NaOH、乳酸和山梨醇的水溶液中为 20 mg/mL）用盐水稀释（至 2 mg/mL）以 10 mg/kg 的剂量给药；按 5 μL/g 体重给小鼠静脉注射。将 SN-38 溶解在 DMSO（1 mg/mL）中，按 1 μL/g 体重给小鼠静脉注射以达到 1 mg/kg 的剂量。实验以异氟烷麻醉、心脏穿刺取肝素血样、颈椎脱位和组织收集结束。血液样本在 4°C 下以 5,200 × g 离心 5 分钟，收集血浆并储存在 −30°C 下直至分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用 MTT 试验确定体外 SN-38 敏感性。将细胞接种在 96 孔板中，第二天添加一系列 SN-38 浓度。药物暴露 48 小时后，弃去培养基，将板与含有 MTT（0.5 mg/mL）的培养基一起孵育 3 小时。加入酸化（0.02 M HCl）十二烷基硫酸钠（20%）以溶解形成的甲臜。测量 570 nm（背景为 670 nm）处的光密度，并以与未处理细胞相比的百分比计算细胞存活率。实验重复三次，确定平均 IC50 值±标准偏差。每种抗性细胞系的相对抗性是通过将抗性细胞系的平均 IC50 值除以相应亲本细胞系的平均 IC50 值来计算的[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Topoisomerase I Camptothecins

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参考文献：

[1]. Wallin A, et al. Anticancer effect of SN-38 on colon cancer cell lines with different ｍmbedstatic potential. Oncol Rep. 2008 Jun;19(6):1493-8.
[2]. Jensen NF, et al. Characterization of DNA topoisomerase I in three SN-38 resistant human colon cancer cell lines reveals a newpair of resistance-associated mutations. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 31;35:56.
[3]. Kawato Y, et al. Intracellular roles of SN-38, a ｍmbedbolite of the camptothecin derivative CPT-11, in the antitumor effect of CPT-11. Cancer Res. 1991;51(16):4187-4191.
[4]. Aaron T Jacobs, et al. Targeted therapy for breast cancer: An overview of drug classes and outcomes. Biochem Pharmacol. 2022 Oct:204:115209.