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YZ-836P

MCE 国际站：YZ-836P

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182820

CAS：3086041-35-9

存储条件：-20°C，密封储存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封储存，避光防潮）

运输条件：美国大陆地区室温；其他地区可能有所不同。

生物活性：YZ-836P 是一种靶向蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 的药物。YZ-836P 以 cereblon (CRBN) 依赖的方式促进 PRMT5 的泛素化和蛋白酶体降解，进而降低其下游靶标 KLF5 的水平。YZ-836P 可诱导三阴性乳腺癌细胞发生 G1 期细胞周期阻滞。YZ-836P 可诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡。YZ-836P 对三阴性乳腺癌细胞具有细胞毒性作用。YZ-836P 可抑制三阴性乳腺癌患者来源的类器官的生长。YZ-836P 可抑制裸鼠体内三阴性乳腺癌异种移植瘤的生长。YZ-836P 可用于三阴性乳腺癌的研究[1]。（粉色：PRMT5 配体（HY-173562）；蓝色：Cereblon 配体（HY-14658）；黑色：连接体）。

体外：YZ-836P (0-6 µM; 48 h) 可强效降低 HCC1806 (IC50 = 2.1 µM) 和 HCC1937 (IC50 = 1.0 µM) 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系的细胞活力，处理时长为 48 h[1]。YZ-836P (0-10 µM; 48 h) 和 (4 µM; 0-72 h) 可呈剂量依赖性和时间依赖性降低 HCC1806 和 HCC1937 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中的 PRMT5 和 KLF5 蛋白水平[1]。YZ-836P (0.25-1.00 µM; 2 days) 以浓度依赖的方式抑制 HCC1806 和 HCC1937 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系的集落形成，该作用在初始处理 2 天后显现[1]。YZ-836P (1-6 µM; 24 h) 可浓度依赖性地抑制 HCC1806 和 HCC1937 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中的 DNA 合成[1]。YZ-836P (2-6 µM; 48 h) 可浓度依赖性地诱导 HCC1806 和 HCC1937 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系发生 G1 期细胞周期阻滞[1]。YZ-836P (2-6 µM; 48 h) 可浓度依赖性地调控 HCC1806 和 HCC1937 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中细胞周期相关蛋白的表达 (下调 Cyclin D1、CDK4、CDK6；上调 p21、p27)，处理时长为 48 h[1]。YZ-836P (2-6 µM; 48 h) 可浓度依赖性地调控 HCC1806 和 HCC1937 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中凋亡相关蛋白的表达 (上调剪切型 PARP、剪切型 Caspase 3；下调 XIAP、Mcl-1)，处理时长为 48 h[1]。YZ-836P (2-6 µM; 48 h) 可浓度依赖性地诱导 HCC1806 和 HCC1937 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系发生细胞凋亡[1]。YZ-836P (4 µM) 可直接结合 PRMT5，在 HCC1806 和 HCC1937 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中提高其热稳定性 (CETSA assay) 并降低其对蛋白酶降解的敏感性 (DARTS assay)[1]。YZ-836P (4 µM; 48 h) 可在 HEK293T 细胞中增强 PRMT5 的泛素化水平，并促进依赖 CRBN 的蛋白酶体介导的 PRMT5 降解[1]。YZ-836P (0-10 µM; 48 h) 可强效降低三阴性乳腺癌 (TNBC) 患者来源类器官 PDO-32 (IC50 = 2.072 µM) 和 PDO-33 (IC50 = 4.746 µM) 的存活率，处理时长为 48 h[1]。

体内：YZ-836P (50 mg/kg；腹腔注射；每 2 天 1 次；共给药 4 次) 对 TNBC 异种移植物具有强效的体内抗肿瘤活性，可抑制肿瘤生长且不会引发可检测到的全身毒性[1]。

IC50 & Target：PRMT5

参考文献：

[1]. Guo Y, et al. Targeting PRMT5 through PROTAC for the treatment of triple-negative breast cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2024;43(1):314. Published 2024 Nov 30.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

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• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
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