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Erlotinib

MCE 国际站：Erlotinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-50896

CAS：183321-74-6

中文名称：埃罗替尼；伊诺替尼；厄洛替尼

Synonyms：埃罗替尼; CP-358774; NSC 718781; OSI-774

纯度：99.99%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

生物活性：Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。 Erlotinib 降低完整肿瘤细胞中的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。厄洛替尼用于治疗非小细胞肺癌^[1]。 IC50 和目标：IC50：2 nM (EGFR)^[1]体外： Erlotinib (CP-358774) 也是一种有效的抑制剂EGFR 的重组细胞内（激酶）结构域，IC₅₀ 为 1 nM。 Erlotinib 强烈抑制 DiFi 细胞的增殖，在为期 8 天的增殖试验中，IC₅₀ 为 100 nM^[1]。与单独使用任何一种药物相比，B-DIM 和 Erlotinib (2 μM) 的组合导致 BxPC-3 细胞中集落形成的显着抑制。与单独使用任何一种药物的细胞凋亡作用相比，B-DIM 和 Erlotinib (2 μM) 的组合导致仅在 BxPC-3 细胞中显着诱导细胞凋亡^[2]。 体内：在实验条件下，B-DIM 和厄洛替尼 (50 mg/kg, ip) 联合治疗显示肿瘤重量显着降低 (P <0.01)与未处理的对照组相比^[2]。与 CP+载体 (V) 大鼠相比，Erlotinib (20 mg/kg, po) 显着减轻顺铂 (CP) 诱导的体重 (BW) 损失 (P<0.05)。厄洛替尼治疗显着改善CP-N（正常对照组，NC）大鼠的肾功能。 CP+厄洛替尼 (E) 大鼠的血清肌酐 (s-Cr) (P<0.05)、血尿素氮 (BUN) (P<0.05)、尿 N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶水平显着降低(NAG)指数(P<0.05)、尿量(UV)显着增加(P<0.05)和Cr清除率(Ccr)(P<0.05)^[3]

体外：厄洛替尼 (CP-358774) 也是 EGFR 重组胞内 (激酶) 结构域的强效抑制剂，IC50 为 1 nM。8 天增殖试验中，厄洛替尼强烈抑制 DiFi 细胞的增殖，IC50 为 100 nM[1]。与单独使用任一药物相比，B-DIM 和厄洛替尼 (2 μM) 的组合可显著抑制 BxPC-3 细胞中的集落形成。与单独使用任一药物的凋亡作用相比，B-DIM 和厄洛替尼 (2 μM) 的组合仅在 BxPC-3 细胞中导致细胞凋亡显著诱导[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在实验条件下，B-DIM 和厄洛替尼 (50 mg/kg，ip) 联合治疗显示出显著下降 (P [2]。与 CP+载体 (V) 大鼠相比，厄洛替尼 (20 mg/kg，po) 显著减轻顺铂 (CP) 引起的体重 (BW) 损失 (P[3] MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 将雌性 ICR-SCID（6-7 周龄）小鼠随机分为以下治疗组 (n=7)：(a) 未治疗对照组；(b) 仅 B-DIM（50 mg/kg 体重），每天灌胃一次；(c) 厄洛替尼（50 mg/kg 体重），每天腹腔注射，共 15 天；(d) B-DIM 和厄洛替尼，按照个体治疗的时间表进行。所有小鼠在一次治疗后的第 3 天被杀死，并测量其体重。将组织的一部分在液氮中快速冷冻并储存在 −70°C 下以备将来使用，将另一部分固定在福尔马林中并处理成石蜡块。固定组织切片的 H&E 染色用于确认每个胰腺中是否存在肿瘤。大鼠[3] 使用体重 180 至 210 克的六周龄雄性 Sprague-Dawley (SD) 大鼠。将顺铂 (CP) 新鲜配制成浓度为 1 mg/mL 的生理盐水，然后在第 0 天以 7 mg/kg 的剂量腹膜内注射到 SD 大鼠 (n=28) 中。为研究厄洛替尼的作用，将 28 只 CP-N 大鼠分成两组。从第 -1 天（注射 CP 前 24 小时）到第 3 天，每只动物每天通过口服管饲法给予厄洛替尼 (20 mg/kg) (CP+E，n=14) 或载体 (CP+V，n=14)。载体治疗组接受等量的生理盐水。五只 6 周龄雄性 SD 大鼠作为正常对照组 (NC，n=5)。从第-1天到第3天，每天通过口服管饲法给NC大鼠灌胃等量的生理盐水。第4天（注射CP后96小时），每只大鼠在心脏穿刺后麻醉并放血处死；通过心脏穿刺收集血液并收集肾脏。将肾组织分开；将各个部分在液氮中速冻或在2％多聚甲醛/磷酸盐缓冲液（PBS）中固定以备后用。所有手术均在气体麻醉下进行，并尽一切努力减少痛苦。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：为了测试用 B-DIM、厄洛替尼或组合处理的细胞的活力，将 BxPC-3 和 MIAPaCa 细胞 (每孔 3,000-5,000 个) 接种在 96 孔板中并在 37°C 下孵育过夜。首先测试 B-DIM (10-50 µM) 和厄洛替尼 (1-5 µM) 的浓度范围。根据初步结果，为所有测定选择 B-DIM (20 µM) 和厄洛替尼 (2 µM) 的浓度。通过标准 MTT 测定法在 72 小时后确定 B-DIM (20 µM)、厄洛替尼 (2 µM) 和组合对 BxPC-3 和 MIAPaCa 细胞的影响，并重复三次。通过 Tecan 微孔板荧光计在 595 nm 处测量颜色强度。DMSO 处理的细胞被视为未处理的对照，并指定 100% 的值。除上述试验外，我们还进行了克隆形成试验以评估治疗效果[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：激酶反应在 50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3) 中进行，其中含有 125 mM NaCl、24 mM MgCl2、0.1 mM Na3VO4、20 μM ATP、1.6 μg/mL EGF 和 15 ng EGFR（从 A431 细胞膜亲和纯化）。加入 DMSO 中的化合物，使 DMSO 最终浓度为 2.5%。加入 ATP 启动磷酸化，在室温下持续 8 分钟，并不断摇动。通过抽吸反应混合物终止激酶反应，并用洗涤缓冲液洗涤 4 次。磷酸化 PGT 的测定方法是，将每孔 50 μL HRP 偶联 PY54 抗磷酸酪氨酸抗体孵育 25 分钟，在封闭缓冲液（PBS 中的 3% BSA 和 0.05% Tween 20）中稀释至 0.2 μg/mL。抽吸去除抗体，用洗涤缓冲液洗涤板 4 次。通过添加 TMB 微孔过氧化物酶底物（每孔 50 μL）来产生结肠测定信号，并通过添加 0.09 M 硫酸（每孔 50 μL）来终止。磷酸酪氨酸通过测量 450 nm 处的吸光度来估算。对照信号通常为 0.6-1.2 个吸光度单位，在没有 AlP、EGFR 或 POT 的孔中基本没有背景，并且与孵育 10 分钟的时间成正比[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EGFR 2 nM (IC50, Cell Free Assay)

热销产品：Propyl pyrazole triol | Tomatine | CV-6209 | CA-170 | Fluzoparib | CC-90002 | 1,3-Diphenylisobenzofuran | SF1670 | Ristocetin | Ginsenoside Rb1

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参考文献：

[1]. Moyer JD, et al. Induction of apoptosis and cell cycle arrest by CP-358,774, an inhibitor of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Cancer Res. 1997, 57(21), 4838-4848.
[2]. Ali S, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3,3'-diindolylmethane in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719.
[3]. Wada Y, et al. Epidermal growth factor receptor inhibition with erlotinib partially prevents cisplatin-induced nephrotoxicity in rats. PLoS One. 2014 Nov 12;9(11):e111728.