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(-)-Blebbistatin

MCE 国际站：(-)-Blebbistatin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13441

CAS：856925-71-8

纯度：99.42%

存储条件：4°C，氮气下保存 *该产品现溶液状态不稳定，建议您用配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：(-)-Blebbistatin 是选择性的非肌肉肌球蛋白 II (myosin II) ATPase 活性的抑制剂。

生物活性：(-)-Blebbistatin 是非肌肉 肌球蛋白 II^[1]^[2] 的 ATP 酶活性的选择性抑制剂。 IC50 和目标：IC50：0.5 至 5 μM（肌球蛋白 II）^[1]体外： Blebbistatin 也有效抑制多种横纹肌肌球蛋白作为脊椎动物非肌肉肌球蛋白 IIA 和 IIB，IC₅₀ 值范围为 0.5 至 5 μM。平滑肌肌球蛋白仅受到微弱抑制 (IC₅₀=80 μM)^[1]。 Blebbistatin 不与核苷酸结合到骨骼肌肌球蛋白 subfragment-1 上竞争。该抑制剂优先与 ATP 酶中间体结合，ADP 和磷酸盐结合在活性位点，并减缓磷酸盐释放。它阻断具有低肌动蛋白亲和力的产物复合物中的肌球蛋白头部^[2]。在培养激活的肝星状细胞中，blebbistatin 被发现可以改变细胞形态和功能。星状细胞变得更小，获得树突状形态并且具有更少的含有肌球蛋白 IIA 的应力纤维和含有纽蛋白的粘着斑。 Blebbistatin 损害硅胶皱纹的形成，减少胶原凝胶收缩并阻断内皮素 1 诱导的细胞内 Ca²⁺ 释放。它促进伤口诱导的细胞迁移^[3]。 体内： Blebbistatin 剂量依赖性地完全松弛 KCl 和卡巴胆碱诱导的大鼠逼尿肌和内皮素 1 诱导的人膀胱收缩。与 10 μM 布雷他汀预孵育可将卡巴胆碱反应性减弱 65%，同时阻断电场刺激诱导的膀胱收缩，在 32 Hz 下达到 50% 的抑制^[4]。

体外：Blebbistatin 有效抑制多种横纹肌肌球蛋白以及脊椎动物非肌肉肌球蛋白 IIA 和 IIB，IC50 值范围为 0.5 至 5 μM。平滑肌肌球蛋白仅受到微弱抑制 (IC50=80 μM)[1]。Blebbistatin 不与核苷酸结合到骨骼肌肌球蛋白 subfragment-1 上竞争。该抑制剂优先与 ATP 酶中间体结合，ADP 和磷酸盐结合在活性位点，并减缓磷酸盐释放。它阻断具有低肌动蛋白亲和力的产物复合物中的肌球蛋白头部[2]。在培养激活的肝星状细胞中，Blebbistatin 被发现可以改变细胞形态和功能。星状细胞变得更小，获得树突状形态并且具有更少的含有肌球蛋白 IIA 的应力纤维和含有纽蛋白的粘着斑。Blebbistatin 会破坏硅胶皱纹的形成，减少胶原凝胶收缩并阻断内皮素 1 诱导的细胞内 Ca2+ 释放。它促进伤口诱导的细胞迁移[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Blebbistatin 以剂量依赖性方式完全松弛 KCl 和卡巴胆碱诱导的大鼠逼尿肌和内皮素 1 诱导的人膀胱收缩。与 10 μM Blebbistatin 预孵育可将卡巴胆碱反应性减弱 65%，同时阻断电场刺激诱导的膀胱收缩，在 32 Hz 下达到 50% 的抑制[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

细胞实验：将新鲜分离的 HSC 重新接种到 96 孔板中。第 3 天，将培养基替换为无血清培养基，并将细胞饥饿过夜，用或不用 blebbistatin (25 μM) 处理 2 小时，然后用血小板衍生的生长因子-BB (20 ng/mL) 刺激。过夜孵育后，进行 WST-1 细胞增殖测定[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：0.5 to 5 μM (myosin II)[1]

参考文献：

[1]. Cristina Lucas‐Lopez, et al. Absolute Stereochemical Assignment and Fluorescence Tuning of the Small Molecule Tool, (–)‐Blebbistatin.
[2]. Ponsaerts R, et al. The myosin II ATPase inhibitor blebbistatin prevents thrombin-induced inhibition of intercellularcalcium wave propagation in corneal endothelial cells. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2008 Nov;49(11):4816-27.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

的生物信息学
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• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
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• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
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• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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