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Sitagliptin

MCE 国际站：Sitagliptin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13749

CAS：486460-32-6

中文名称：西格列汀；西他列汀

Synonyms：西格列汀; MK-0431

纯度：99.75%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的，具有口服活性的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。

生物活性：Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC₅₀ 为 19 nM^{[ 1]}。 IC50 和目标：IC50：19 nM (DPP4)^[1]体外：磷酸西他列汀对 DPP-4 具有强效抑制作用来自 Caco-2 细胞提取物的 IC₅₀ 为 19 nM^[1]。西格列汀通过涉及 cAMP/PKA/ Rac1 激活^[2].?Stagliptin 发挥一种新颖的直接作用，通过 DPP-4 非依赖性蛋白激酶 A 和 MEK-ERK1 刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1 /2 依赖途径。它降低了自身免疫对移植物存活的影响^[3]。 体内：在体内，西他列汀磷酸盐抑制血浆 DPP-4 活性的 ED₅₀ 计算值为 2.3 mg/kg自由喂养的 Han-Wistar 大鼠给药后 7 小时和给药后 30 mg/kg 24 小时^[1]。在服用西他列汀磷酸盐饮食的小鼠中显着受到抑制。这是通过对高血糖调节的积极作用实现的，可能是通过延长胰岛移植物的存活^[4]。西格列汀磷酸盐的血浆清除率和分布容积在大鼠中较高 (40-48 mL/min/kg, 7-9 L/kg) 比狗 (9 mL/min/kg, 3 L/kg)；其半衰期在大鼠中较短，为 2 小时，而在狗中为 4 小时^[5]。

体外：磷酸西他列汀对 DPP-4 具有强效抑制作用，从 Caco-2 细胞提取物中得到的 IC50 为 19 nM[1]。西他列汀通过涉及 cAMP/PKA/Rac1 激活的途径减少分离的脾脏 CD4 T 细胞的体外迁移[2]。他列汀通过 DPP-4 独立的、蛋白激酶 A 和 MEK-ERK1/2 依赖的途径发挥一种新的直接作用，以刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1。它降低了自身免疫对移植物存活的影响[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：体内实验中，在自由喂养的Han-Wistar大鼠中，西他列汀磷酸盐抑制血浆DPP-4活性的ED50值经计算为给药后7小时2.3mg/kg，给药后24小时30mg/kg[1]。链脲佐菌素诱发的1型糖尿病小鼠模型显示血浆中DPP-4水平升高，而西他列汀磷酸盐饮食可显著抑制该水平。这是通过对高血糖的积极调节实现的，可能通过延长胰岛移植物存活率实现[4]。西他列汀磷酸盐在大鼠中的血浆清除率和分布容积（40-48 mL/min/kg，7-9 L/kg）高于在狗中的血浆清除率和分布容积（9 mL/min/kg，3 L/kg）；其在大鼠中的半衰期较短，为2小时，而在狗中为4小时[5]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：给禁食一夜的 C57BL/6J 小鼠服用化合物后 45 分钟，口服葡萄糖负荷（2 g/kg）。给药前和葡萄糖负荷后连续时间点通过尾部取血采集血液样本以测量葡萄糖。为了评估对葡萄糖耐受性的影响持续时间，在葡萄糖负荷前 16 小时服用载体或 DPP-4 抑制剂。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 CD4T 细胞接种在无血清 RPMI 1640 中的膜插入物上，在存在或不存在纯化的猪肾 DPP-4（32.1 单位/mg；100 mU/mL 最终浓度）和 DPP-4 抑制剂（100 μM）的情况下，使用 Transwell 小室（康宁）测定细胞迁移。1 小时后，机械去除上表面的细胞，并计数已迁移到下部隔间的细胞。迁移程度以相对于对照样品表示。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：DPP-4

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参考文献：

[1]. Thomas, L., et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action compared with other dipeptidyl peptidase-4 inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Apr;325(1):175-82.
[2]. Kim, S.J., et al., Dipeptidyl peptidase IV inhibition with MK0431 improves islet graft survival in diabetic NOD mice partially via T-cell modulation. Diabetes, 2009. 58(3): p. 641-51.
[3]. Sangle, G.V., et al., Novel biological action of the dipeptidylpeptidase-IV inhibitor, sitagliptin, as a GLP-1 secretagogue. Endocrinology, 2012. 153(2): p. 564-73.
[4]. Kim, S.J., et al., Inhibition of dipeptidyl peptidase IV with sitagliptin (MK0431) prolongs islet graft survival in streptozotocin-induced diabetic mice. Diabetes, 2008. 57(5): p. 1331-9.
[5]. Beconi, M.G., et al. Disposition of the dipeptidyl peptidase 4 inhibitor sitagliptin in rats and dogs. Drug Metab Dispos, 2007. 35(4): p. 525-32.