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GANT 61

MCE 国际站：GANT 61

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13901

CAS：500579-04-4

Synonyms：NSC 136476

纯度：99.66%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GANT 61 是靶向 Hedgehog /GLi 通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。

生物活性：GANT 61 是一种针对 Hedgehog/GLI 通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。 IC50 和目标：Gli1/2^[1]体外： GANT61 (20 μM) 比靶向 Smo（环巴胺）诱导更多的细胞死亡。 GANT61 (0, 5, 10, 20 μM) 抑制人结肠癌细胞系的克隆形成存活。 GANT61（20 μM，0-72 小时）下调 HT29 细胞中的 Gli1 和 Gli2 表达。 GANT61（0、10 μM 或 20 μM）差异调节参与细胞死亡和细胞存活之间平衡的基因^[1]。 GANT-61 抑制细胞活力并诱导胰腺 CSC 细胞凋亡。 GANT-61 抑制 Shh 通路下游靶标的表达，降低胰腺 CSC 中的 Gli-DNA 相互作用、Gli 转录活性和 Gli 核转位。 GANT-61 差异调节参与细胞存活、细胞死亡和性的基因。 GANT-61 抑制 CSCs 的运动、侵袭和迁移^[2]。在测试的神经母细胞瘤细胞系中，GANT61 敏感性与 GLI1 呈正相关，与 MYCN 表达呈负相关。 GANT61 下调 GLI1、c-MYC、MYCN 和 Cyclin D1 的表达并诱导神经母细胞瘤细胞凋亡^[3]。 体内：GANT-61（40 mg/kg，腹腔注射，每周三天）抑制 NOD/SCID IL2Rγ 缺失小鼠的 CSC 肿瘤生长^[2] 。 GANT61（50 mg/kg，口服）以相加或协同的方式增强用于治疗神经母细胞瘤的化疗药物的作用，并减少裸鼠体内已建立的神经母细胞瘤异种移植物的生长^[3]。

体外：GANT61 (20 μM) 比靶向 Smo (环巴胺) 诱导更多的细胞死亡。GANT61 (0，5，10，20 μM) 抑制人结肠癌细胞系的克隆形成存活。GANT61 (20 μM，0-72 小时) 下调 HT29 细胞中的 Gli1 和 Gli2 表达。GANT61 (0、10 μM 或 20 μM) 差异调节参与细胞死亡和细胞存活之间平衡的基因[1]。GANT-61 抑制细胞活力并诱导胰腺 CSC 细胞凋亡。GANT-61 抑制 Shh 通路下游靶标的表达，降低胰腺 CSC 中的 Gli-DNA 相互作用、Gli 转录活性和 Gli 核转位。GANT-61 差异调节参与细胞存活、细胞死亡和性的基因。GANT-61 抑制 CSCs 的运动、侵袭和迁移[2]。在测试的神经母细胞瘤细胞系中，GANT61 敏感性与 GLI1 呈正相关，与 MYCN 表达呈负相关。GANT61 下调 GLI1、c-MYC、MYCN 和 Cyclin D1 的表达并诱导神经母细胞瘤细胞凋亡[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：GANT-61 (40 mg/kg，腹腔注射，每周三天) 抑制 NOD/SCID IL2Rγ 缺失小鼠的 CSC 肿瘤生长[2]。 GANT61 (50 mg/kg，口服) 以相加或协同的方式增强用于处理神经母细胞瘤的化疗药物的作用，并减少裸鼠体内已建立的神经母细胞瘤异种移植物的生长[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：人源化 NOD/SCID/IL2Rγnull 小鼠用于测定。在注射 CSC 之前，通过尾静脉注射人类正常 CD34+ 外周血干细胞/祖细胞对小鼠进行人源化。通过尾静脉注射 CD34+ 外周血干细胞/祖细胞（500 个细胞/小鼠，体积 50-75 μL）。3 天后，将人胰腺 CSC（1×103 个细胞与 Matrigel 混合，Becton Dickinson，马萨诸塞州贝德福德，总体积 75 μL，比例为 50:50）皮下注射到 NOD/SCID IL2Rγnull 小鼠（4-6 周龄）的侧腹中。CSC 植入两周后，每周三次腹腔注射 GANT-61（0 和 40 mg/kg 体重）治疗小鼠（每组 10 只小鼠），持续 6 周。实验结束时，小鼠被，并分离肿瘤进行生化分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：将细胞 (1.5×104) 与 0、1、5 和 10 μM GANT-61 在 96 孔板中的 250 μL 培养基中孵育 48 和 72 小时。通过 XTT 测定法确定细胞活力。简而言之，将新鲜制备的 XTT-PMS 标记混合物 (50 μL) 添加到细胞培养物中。在 450 nm 处测量吸光度，并在 650 nm 处进行 λ 校正。细胞活力表示为 ΔOD (OD450 − OD650)。通过对碘化丙啶 (PI) 染色的细胞进行 FACS 分析来确定细胞凋亡。简而言之，将细胞用胰蛋白酶消化，用 PBS 清洗，并在含有 10 μL RNAase (10 mg/mL) 的 200 μL PBS 中重新悬浮，并在 37°C 下孵育 30 分钟。孵育后加入50 μL PI溶液，用流式细胞仪分析细胞凋亡情况。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：Gli1/2[1]

热销产品：Sulforaphane | Infliximab | Nicotinamide | Carboplatin | AP20187 | Vancomycin (hydrochloride) | Urelumab | CCCP | Calcitriol | Simvastatin

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Mazumdar T, et al. Hedgehog signaling drives cellular survival in human colon carcinoma cells. Cancer Res. 2011 Feb 1;71(3):1092-102.
[2]. Fu J, et al. GANT-61 inhibits pancreatic cancer stem cell growth in vitro and in NOD/SCID/IL2R gamma null mice xenograft. Cancer Lett. 2013 Mar 1;330(1):22-32.
[3]. Wickstrom M, et al. Targeting the hedgehog signal transduction pathway at the level of GLI inhibits neuroblastoma cell growth in vitro and in vivo. Int J Cancer. 2013 Apr 1;132(7):1516-24.