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Pilocarpine

MCE 国际站：Pilocarpine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0726A

CAS：92-13-7

中文名称：毛果芸香碱

Synonyms：毛果芸香碱

纯度：99.89%

存储条件：-20°C, 避光 *溶剂中：-80°C, 6 个月; -20°C, 1 个月（避光）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pilocarpine 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

生物活性：Pilocarpine 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。 IC50 和靶点：M3 毒蕈碱受体^[1]体外评价毛果芸香碱的细胞毒性、人角膜基质的形态和活力（ HCS) 细胞分别通过光学显微镜和 MTT 测定法进行检查。形态学观察表明，暴露于浓度为 0.625 至 20 g/L 的毛果芸香碱的 HCS 细胞表现出剂量和时间依赖性增殖迟缓和形态学异常，例如细胞收缩、细胞质空泡形成、与培养基质分离，并最终死亡，而没有0.625 g/L以下毛果芸香碱暴露组与对照组有明显差异。 MTT法结果显示，HCS细胞暴露于0.625 g/L以上浓度的毛果芸香碱后，其细胞活力随着时间和浓度的增加而降低（P<0.01或0.05），而0.625以下毛果芸香碱处理的HCS细胞活力随时间和浓度的降低而降低（P<0.01或0.05）。 g/L 与对照^[2] 无显着差异。部分毒蕈碱激动剂 Pilocarpine 在用去肾上腺素 (10 至 200 nM) 收缩的大鼠尾动脉的孤立节段中引起浓度依赖性松弛，EC₅₀ 为 2.4 mM^[3]。体内检查对照大鼠 (CN) 和运动 (EX) 大鼠的毛果芸香碱诱导的唾液分泌。毛果芸香碱在 EX 大鼠中诱导的唾液量明显多于 CN 大鼠 (P<0.01)。相反，EX大鼠唾液中Na⁺浓度明显低于CN大鼠（P<0.05）^[1]。

体外：为了评价毛果芸香碱的细胞毒性，我们分别用光学显微镜和 MTT 法对人角膜基质 (HCS) 细胞的形态和活力进行了检查。形态学观察表明，暴露于 0.625 至 20 g/L 毛果芸香碱浓度的 HCS 细胞表现出剂量和时间依赖性的增殖迟缓和形态异常，例如细胞收缩、细胞质空泡化、从培养基质中脱落，最终死亡，而暴露于 0.625 g/L 以下毛果芸香碱浓度的 HCS 细胞与对照组之间没有明显差异。 MTT 分析结果显示，在暴露于浓度高于 0.625 g/L 的毛果芸香碱后，HCS 细胞的细胞活力随时间和浓度的增加而降低 (P[2]。部分毒蕈碱激动剂毛果芸香碱在用苯肾上腺素 (10 至 200 nM)[3] 收缩的大鼠尾动脉离体节段中引起浓度依赖性舒张，EC50 为 2.4 mM。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：检测了匹鲁卡品诱导的对照组大鼠（CN）和运动组大鼠（EX）的唾液分泌情况。匹鲁卡品诱导的 EX 大鼠唾液分泌量明显高于 CN 大鼠（EX 大鼠唾液中的 P+ 浓度明显低于 CN 大鼠（P[1]）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠[1] 雄性、10 周龄 Wistar 大鼠分为两组：运动组 (EX, n=6) 和对照组 (CN, n=6)。EX 大鼠被关在带有跑轮 (SN-451) 的笼子里 40 天，让它们进行自愿运动，而 CN 大鼠则被关在跑轮锁定的笼子里。第 40 天，按如下方法测量毛果芸香碱诱导的唾液。简而言之，将大鼠麻醉，将预先称重的棉花舌下放入其口中，腹膜内注射毛果芸香碱 (0.5 mg/kg) 以诱导唾液分泌。然后每 10 分钟更换一次棉球，持续 1 小时。再次称量收集的棉球，通过从最终重量中减去初始重量来计算唾液分泌量。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞活力测定采用MTT法。方法为：将HCS细胞以1×104细胞/100 µL/孔的密度接种于96孔培养板（Nunc）中，培养处理后，每隔4h将含毛果芸香碱（0.625～20 g/L）的培养基全部替换为100 µL含1.0 g/L MTT的无血清DMEM/F12培养基，37℃避光培养4h。小心弃去含MTT的培养基后，加入150 µL DMSO，37℃避光培养15 min，溶解产生的甲臜晶体，用Multiskan GO酶标仪测定490nm处的吸光度[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

IC50 & Target：mAChR3

参考文献：

[1]. Matsuzaki K, et al. Daily voluntary exercise enhances pilocarpine-induced saliva secretion and aquaporin 1 expression in rat submandibular glands. FEBS Open Bio. 2017 Dec 7;8(1):85-93.
[2]. Yuan XL, et al. Cytotoxicity of pilocarpine to human corneal stromal cells and its underlying cytotoxic mechanisms. Int J Ophthalmol. 2016 Apr 18;9(4):505-11.
[3]. Tonta MA, et al. Pilocarpine-induced relaxation of rat tail artery by a non-cholinergic mechanism and in the absence of an intact endothelium. Br J Pharmacol. 1994 Jun;112(2):525-32.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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