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(+)-Enitociclib

MCE 国际站：(+)-Enitociclib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103019

CAS：1610358-56-9

Synonyms：(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib

纯度：99.66%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的一个对映体，旋光性为 (+)。(+)-Enitociclib 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC50 为 3 nM。(+)-Enitociclib 具有抗肿瘤活性。

生物活性：(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是具有旋转 (+) 的 BAY-1251152 的对映体。 (+)-Enitociclib 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。 (+)-Enitociclib 具有抗肿瘤活性^[1]^[2]。体外 (+)-Enitociclib（实施例 2）抑制 HeLa、HeLa-MaTu-ADR、NCI-H460、DU145、Caco-2、B16F10、A2780 和 MOLM -13 细胞增殖，IC₅₀ 值分别为 110 nM、33 nM、75 nM、33 nM、62 nM、240 nM、110 nM 和 29 nM^[1].
(+)-Enitociclib 有效抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的 ABC（活化 B 细胞型）和 GCB（生发中心 B 细胞型）亚型的增殖（化合物 A'）^[2]。 体内： (+)-Enitociclib（化合物 A'；10 mg/kg；静脉注射；每 7 天一次；持续 14 天；雌性 SCID 小鼠）治疗达到a 按面积计算的处理与控制比 (T/C) 为 0.29，按重量计算的 T/C 为 0.24。 (+)-Enitociclib 抑制肿瘤生长并具有良好的耐受性^[2]。

体外：(+)-Enitociclib (实施例 2) 抑制 HeLa、HeLa-MaTu-ADR、NCI-H460、DU145、Caco-2、B16F10、A2780 和 MOLM-13 细胞增殖，IC50 值为 110 nM、33 nM，75 nM，33 nM，62 nM，240 nM，110 nM 和 29 nM[1]。 (+)-Enitociclib (化合物 A') 还有效抑制 ABC (活化 B 细胞类型) 的增殖) 和 GCB (生发中心 B 细胞型) 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 亚型[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：(+)-Enitociclib (化合物 A'；10 mg/kg；静脉注射；每 7 天一次；持续 14 天；雌性 SCID 小鼠) 处理达到按面积计算的处理与控制比 (T/C) 为 0.29，和按重量计算的 T/C 为 0.24。Enitociclib 抑制肿瘤生长并具有良好的耐受性[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Ulrich LÜCKING, et al. 5-fluoro-n-(pyridin-2-yl)pyridin-2-amine derivatives containing a sulfoximine group. WO2014076091A1.
[2]. Use of Arne Scholz, et al. 5-fluoro-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-n-{4-[(s-methylsulfonimidoyl)methyl]pyridin-2-yl}pyridin-2-amine for treating diffuse large b-cell lymphoma. WO2019158517A1.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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