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Obinutuzumab | 奥滨尤妥珠单抗

MCE 国际站：Obinutuzumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P9910

CAS：949142-50-1

中文名称：奥滨尤妥珠单抗；阿托珠单抗； 奥拓珠单抗

Synonyms：奥滨尤妥珠单抗; GA101; Anti-Human CD20 type II, Humanized Antibody

纯度：99.4%

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产品活性：Obinutuzumab (GA101) 是新型糖工程化 II 型 CD20 人源化 IgG1 单克隆抗体，用于非霍奇金淋巴瘤的研究。

生物活性：Obinutuzumab (GA101) 是一种新型糖工程 II 型 CD20 人源化 IgG1 单克隆抗体，正在开发用于治疗非霍奇金淋巴瘤。 体外 Obinutuzumab 被发现在诱导直接细胞死亡方面优于利妥昔单抗和奥法木单抗（独立于抗体处理形成的细胞聚集体破坏所需的机械操作），而它在调解 CDC 方面的效力要低 10 到 1,000 倍。 Obinutuzumab 在 ADCC 和全血 B 细胞耗竭测定中显示出优于利妥昔单抗和奥法木单抗的活性，并且在 ADCP 中与这两者相当。与利妥昔单抗和奥法木单抗相比，Obinutuzumab 与 CD20 结合后的内化速率也较慢^[1]已建立的 RL 肿瘤的剂量。 obinutuzumab 对 RL 异种移植物的抗肿瘤作用在肿瘤生长抑制 (TGI) 方面具有剂量依赖性。 TGI 在第 34 天使用 NCI 公式计算，对于 10、30 和 100 mg/kg 剂量的 obinutuzumab，分别显示 25%、75% 和 85% 的值。 30 和 100 mg/kg 的更高剂量的 obinutuzumab 显着抑制 RL 肿瘤的生长并导致一些完全的肿瘤缓解（分别为 10% 和 30%）。这些方案对 obinutuzumab 的耐受性非常好，并且没有观察到体重的显着改变^[2]。与利妥昔单抗和奥法木单抗相比，Obinutuzumab 具有很强的抗肿瘤作用，包括 SU-DHL4 模型中的肿瘤完全缓解和总体疗效优于^[1]。与利妥昔单抗加苯达莫司汀相比，Obinutuzumab 加苯达莫司汀实现了更好的肿瘤生长抑制，并且与各自的单一治疗相比显示出统计学上显着的效果。 Obinutuzumab 联合化疗优于各自的单一疗法^[3]。

体外：奥比妥珠单抗在诱导直接细胞死亡方面优于利妥昔单抗和奥法木单抗（不依赖于抗体治疗形成的细胞聚集体破坏所需的机械操作），但在介导 CDC 方面，其效力要低 10 到 1,000 倍。奥比妥珠单抗在 ADCC 和全血 B 细胞耗竭试验中表现出优于利妥昔单抗和奥法木单抗的活性，在 ADCP 中与这两者相当。奥比妥珠单抗与 CD20 结合后的内化率也比利妥昔单抗和奥法木单抗慢[1] MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：对于已建立的 RL 肿瘤，奥比妥珠单抗比以相似剂量给药的利妥昔单抗更有效。奥比妥珠单抗对 RL 异种移植瘤的抗肿瘤作用在肿瘤生长抑制 (TGI) 方面具有剂量依赖性。TGI 是使用 NCI 公式在第 34 天计算的，对于 10、30 和 100 mg/kg 剂量的奥比妥珠单抗，TGI 分别为 25%、75% 和 85%。较高剂量的 30 和 100 mg/kg 奥比妥珠单抗可显著抑制 RL 肿瘤的生长，并导致一些肿瘤完全缓解（分别为 10% 和 30%）。这些方案对奥比妥珠单抗的耐受性非常好，并且没有观察到体重的显著变化[2]。奥比妥珠单抗具有强大的抗肿瘤作用，包括在 SU-DHL4 模型中实现肿瘤完全缓解，并且总体疗效优于利妥昔单抗和奥法木单抗[1]。奥比妥珠单抗联合苯达莫司汀可实现优于利妥昔单抗联合苯达莫司汀的肿瘤生长抑制，并且与各自的单一治疗相比具有统计学上显著的效果。奥比妥珠单抗联合化疗优于各自的单一疗法[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：对于异种移植实验，第 1 天皮下注射 1×106 RL 细胞。当肿瘤变得可触及时，将小鼠随机分为 10 组并开始治疗。在组实验中，利妥昔单抗和奥比妥珠单抗以不同剂量每周两次作为单一疗法使用。5 个不同的 10 只小鼠组为：接受载体（NaCl 0.9%）的对照组、利妥昔单抗（30 mg/kg）、奥比妥珠单抗（10 mg/kg）、奥比妥珠单抗（30 mg/kg）和奥比妥珠单抗（100 mg/kg）。治疗每周静脉注射两次。密切监测小鼠的体重和一般状况[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

种属：Humanized

同型：Human IgG1 kappa

推荐同型对照抗体：Human IgG1 kappa, Isotype Control

热销产品：Aducanumab | 2-Aminoethyl diphenylborinate | 4-Hydroperoxy cyclophosphamide | Lapatinib | ISO-1 | Metronidazole | Dihydroartemisinin | Artesunate | Succinyl phosphonate (trisodium salt) | SAFit2

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参考文献：

[1]. Herter S, et al. Preclinical activity of the type II CD20 antibody GA101 (obinutuzumab) compared with rituximab and ofatumumab in vitro and in xenograft models. Mol Cancer Ther. 2013 Oct;12(10):2031-42.
[2]. Dalle S, et al. Preclinical studies on the mechanism of action and the anti-lymphoma activity of the novel anti-CD20 antibody -GA101. Mol Cancer Ther. 2011 Jan;10(1):178-85.
[3]. Herting F, et al. Enhanced anti-tumor activity of the glycoengineered type II CD20 antibody obinutuzumab(GA101) in combination with chemotherapy in xenograft models of human lymphoma. Leuk Lymphoma. 2014 Sep;55(9):2151-5160.